治疗2型糖尿病的Ozempic司美格鲁肽皮下制剂新剂量量2.0mg提交申请

　　近日，Novo Nordisk向欧洲药品管理局（EMA）提交了一份标签扩展申请，在每周一次胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物Ozempic（semaglutide，司美格鲁肽皮下制剂，每周一次）的现有营销授权中引入2.0mg的新剂量。

　　目前，Ozempic在欧盟批准的是0.5mg和1.0mg剂量，用于治疗2型糖尿病成人患者。

　　此次申请，基于SUSTAIN FORTE试验的结果。该试验入组了961例需要强化治疗的2型糖尿病患者。数据显示，在治疗第40周，2.0mg剂量组血糖水平（HbA1c）降低方面在统计学上显著优于1.0mg剂量组。

　　试验中，2种剂量semaglutide似乎都安全且耐受性良好。最常见的不良事件为胃肠道，大多数为轻至中度，随时间推移小时，与GLP-1受体激动剂类别一致。与1.0mg剂量semaglutide相比，2.0mg剂量semaglutide的胃肠道不良事件表现出相似性。

　　semaglutide中国通用名：司美格鲁肽，是一款人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，以葡萄糖浓度依赖性机制促胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌，可使2型糖尿病患者血糖水平大幅改善，并且低血糖风险较低。

　　此外，semaglutide还能够通过降低食欲和减少食物摄入量，诱导减肥。除此之外，semaglutide还能够显著降低2型糖尿病患者重大心血管事件（MACE）风险。

　　目前，诺和诺德针对semaglutide开发了开发了注射制剂（Ozempic）和口服制剂（Rybelsus）：

　　Ozempic注射制剂：是每周一次的皮下注射制剂（0.5mg或1mg），适用于：

　　（1）作为饮食调整和运动的辅助手段，以改善2型糖尿病成人患者的血糖控制；

　　（2）用于存在心血管疾病（CVD）的2型糖尿病成人患者，降低发生主要不良心血管事件（MACE，包括心血管死亡、非致死性心脏病发作、非致死性卒中）的风险。

　　来自心血管结局试验（CVOT）SUSTAIN 6的数据显示：在心血管（CV）高风险的2型糖尿病患者中，当联合标准护理时，与安慰剂相比，Ozempic将MACE复合终点风险在统计学上显著降低了26%。

　　Rybelsus口服片剂：是一种每日一次的口服制剂，其中含有促进吸收的赋形剂SNAC，该药适用于：作为饮食调整和运动和辅助药物，改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。Rybelsus每日服药一次，治疗剂量有2种：7mg和14mg。

　　在美国，Rybelsus的标签于2020年1月更新，纳入了证明CV安全性的PIONEER 6 CVOT的额外信息，该试验在CV高风险的2型糖尿病患者中开展，数据显示，当联合标准护理时，与安慰剂相比，Rybelsus达到了复合MACE终点非劣效性的主要终点，证明了CV安全性。研究中，经历了至少一次MACE的患者比例，Rybelsus组为3.8%，安慰剂组为4.8%。