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图卡替尼与曲妥珠单抗、卡培他滨联用治疗转移性HER2阳性乳腺癌时间：2020-09-10 西雅图遗传公司今日宣布，澳大利亚监管机构已批准TUKYSA®（tucatinib）与曲妥珠单抗、卡培他滨联用，以治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括脑转移患者。 该批准基于关键性试验HER2CLIMB（双盲安慰剂对照试验）的结果，该试验招募了612例先前曾分别接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗等疗法治疗后复发的患者。研究结果于2019年12月发表在《新英格兰医学杂志》上。
TUKYSA是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。 在体外试验中，TUKYSA抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内试验中，TUKYSA抑制HER2阳性肿瘤的生长。TUKYSA和抗HER2抗体曲妥珠单抗的组合在体外和体内均显示出增强的抗肿瘤活性。 在美国，TUKYSA与曲妥珠单抗和卡培他滨组合被批准用于晚期不可切除或转移性成年患者HER2阳性乳腺癌，包括患有脑转移患者。 |
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