图卡替尼Tucatinib治疗晚期乳腺癌本月或可上市！图卡替尼说明书

　　乳腺癌是每个女性的噩梦，至今为止，它是全球妇女高发的恶性肿瘤之一，也是我国女性最常见恶性肿瘤。

　　2019年，一项关于图卡替尼的临床研究引起医学界广泛关注。而就在今年图卡替尼提前四个月被FDA加速批准上市，用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌，包括脑转移瘤患者，这些患者已分别或联合接受至少三种先前的HER2指导药物，该药有希望在今年的九月份前获批上市。

　　乳腺癌HER2阳性现状

　　和其他癌症不同的是，乳腺癌治疗要看3个指标：雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）、人表皮生长因子受体2（HER2），这3个指标都是蛋白质，如果乳腺癌是因为这些蛋白表达过量引起，就可以分别采用对应的药物治疗。其中，HER2阳性约占全部乳腺癌的20%～25%，该类型乳腺癌侵袭性较高、结局差。

　　目前对HER2阳性转移性乳腺癌的一线护理标准仍然是使用帕妥珠单抗（Perjeta）和曲妥珠单抗加化疗的双重HER2阻断。CLEOPATRA研究显示，与安慰剂加曲妥珠单抗和多西紫杉醇相比，将曲妥珠单抗加入曲妥珠单抗和多西紫杉醇可使中位总生存期（OS）提高近16个月。56.5个月vs40.8个月。

　　同样，在基于曲妥珠单抗的治疗进展后的第二线，患者应该接受T-DM1（Kadcyla）。在比较T-DM1或拉帕替尼（Tykerb）加卡培他滨的III期EMILIA试验中，T-DM1将中位OS延长5.8个月（30.9个月vs25.1个月）。在T-DM1后应继续使用基于拉帕替尼的疗法。

　　近两年，医学界不断加快HER2阳性乳腺癌新药研发和上市的步伐，截至目前，FDA共批准了7款药物：

　　曲妥珠单抗：Trastuzumab

　　帕妥珠单抗：pertuzumab

　　来那替尼：neratinib maleate

　　吡咯替尼：pyrotinib

　　T-DM1：ado-trastuzumab emtansine

　　DS-8201：fam-trastuzumab deruxtecan-nxki

　　图卡替尼：tucatinib

　　药物名称：图卡替尼（tucatinib，TUKYSA）

　　生产厂家：Seattle Genetics，Inc

　　FDA批准时间：2020年4月17日

　　适应症：用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者，包括脑转移瘤患者，这些患者已分别或联合接受至少三种先前的HER2指导药物。

　　副作用：像大多数治疗癌症药物一样，Tukysa可能会引起副作用，其中一些是严重的。

　　在HER2CLIMB试验中，在接受图卡替尼治疗的人中最常见的副作用是：腹泻、手足综合症、恶心、疲劳、呕吐。