布加替尼治疗脑转移效果显著优于克唑替尼

　　布加替尼的早期临床研究显示，在16例接受过克唑替尼耐药的患者中，5例在接受试验药物布加替尼前的基线时刻伴有颅内转移，经治疗，4例取得良好疗效。

　　另一项实验数据显示：10名脑转病人中有8名(80%)脑部肿瘤缩小，脑部获益时间为8——40周，其中的7名仍留在实验组内。

　　另一项实验中，14例有未治疗或在进展的脑转移病灶的ALK阳性非小细胞肺癌患者中，影像学证明，其中10例患者(71%)的转移病灶有改善。

　　布加替尼AP26113耐受性良好，主要的副作用是恶心乏力，少部分人可能出现腹泻。

　　根据ALTA-1L试验比较了第一种获得许可的ALK抑制剂克唑替尼与下一代ALK抑制剂布加替尼的益处，布加替尼在克唑替尼治疗后给予患者已经证实有活性。第一次预先计划的试验数据中期分析是由第99次进展事件引发的，该事件发生在仅9-11个月的两组中位随访后，并证明该研究已经达到其主要终点。

　　总体而言，给予布加替尼治疗的患者与使用克唑替尼的患者相比，进展或死亡风险显着降低51%。有脑转移的人中在基线时，进展或死亡风险的降低为80%。在治疗一年时，接受布加替尼治疗的患者中有67%保持无进展，而使用克唑替尼治疗的患者为43%。总体而言，71%的ALK阳性非小细胞肺癌患者对布加替尼有明确的反应，而使用克唑替尼治疗的患者为60%。

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