布吉他滨，又名布吉替尼、布加替尼或布格替尼。英文名为brigatinib，药物品牌名：Alunbrig ，目前在治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌领域，是用于奥希替尼和克唑替尼耐药后的选择，是目前唯一的一款可针对EGFR和ALK靶点的靶向药。　　同为ALK靶点的二代药，到底艾乐替尼、色瑞替尼、布加替尼谁比较好？　　之前上市的艾乐替尼和色瑞替尼虽然已经拿下了ALK一线用药地位，但是布加替尼Brigatinib的PFS是13.个月，高于色瑞替尼及的6.9及艾乐替尼的8.9个月。　　对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者，服用色瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答，

克唑替尼(赛可瑞)是标准的一代ALK抑制剂，效果显著，能有效地延长患者的无进展生存期，但是在临床经验中显示，服用克唑替尼的患者有半数在1年左右就发生进展了，而且有许多的病例都是疾病扩散到脑部。

　　Alunbrig是日本制药巨头武田公司研发的靶向抗癌药，新一代的ALK抑制剂，它可以抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肺癌肿瘤的生长，目前国内还未上市。碧康布加替尼仿制药碧康药厂　　碧康药厂一盒90mg/30片的布加替尼仿制药在孟加拉价格是4200左右。还有180mg/30片规格的。　　碧康制药生产的Briganix是布加替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。产品符合欧洲药典和美国药典标准。　　和专利药相比，仿制药在剂量、安全性、效力、作用、质量以及适应症上完全相同，但均价只有专利药的20%~40%，个

碧康布吉他滨AP26113效果好吗？孟加拉价格是多少？

　　间质性肺病(ILD)/肺炎：在推荐剂量时发生在9.1%的患者。监视对新或变坏的呼吸症状，尤其是在治疗的第一周。对新或变坏的呼吸症状暂停ALUNBRIG和及时对ILD/肺炎评价。恢复时，或减低剂量或永久地终止ALUNBRIG。　　高血压：治疗期间监视血压。对严重高血压，暂停ALUNBRIG，然后剂量减低或永久地终止。　　心动过缓：治疗期间有规律地监视心率和血压。如症状性，暂停ALUNBRIG，然后剂量减低或永久地终止。　　视力障碍：建议患者报告视力症状。暂停ALUNBRIG和得到眼科评价，然后减低剂量或永久地终止ALUNBRIG　　肌酸磷酸激酶(CPK)升高：

　　奥希替尼耐药很多情况是因为患者产生了C797S突变。　　布吉替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。　　Ken Uchibori等研究发现针对EGFR/T790M/C797S这种三重突变，Brigatinib单药的抑制力是9291的13倍，更是易瑞莎的58倍，而且它与爱必妥联用时，效力又可再提高3倍。　　而且研究显示Brigatinib相比阿法替尼、奥希替尼，对于没有EGFR突变的细胞系抑制活性较小，这表明这个药物的副作用可能会小。　　2018年AACR会议：奥希替尼的主发明人Darren

　　推荐用法用量　　（1）前7天每天1次，每次90mg；如可耐受，之后增加至每日180 mg；口服。　　（2）可与或不与食物同服。　　不良反应　　用Brigatinib最常见不良反应(≥25%)为恶心，腹泻，疲乏，咳嗽和头痛。　　警告和注意事项　　（1）间质性肺病(ILD)/肺炎：在推荐剂量时发生在9.1%的患者中。监测新出现或进展性呼吸症状，尤其是在治疗的第一周。对新出现或进展性的呼吸症状应暂停Brigatinib和及时评价ILD/肺炎。恢复后或减低剂量或永久地终止Brigatinib。　　（2）高血压：治疗期间监测血压2周，然后每月至少测一次。对严重高血压

据临床研究，布吉替尼治疗ALK阳性服用克唑替尼出现疾病进展的患者，分为两组，都是每日服用一次布吉替尼(布吉他滨ap26113)，一组服用的剂量为90mg，另一组服用的剂量为第一周90mg，一周后加量为180mg。其中，90mg组的客观缓解率为45%，中位无进展生存期(PFS)为9.2个月;180mg组客观缓解率为52%，中位PFS为12.9个月。布加替尼90mg每天一次与布加替尼90mg增加到180mg每天一次对比：患者在服用布吉替尼小剂量调整到大剂量效果更明显。因此，美国FDA推荐上市的布吉替尼的标准剂量是90mg每天一次，观察一个星期，如果发现没有出现严重的副作用，

巴瑞克替尼（Baricitinib）是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。2017年2月，巴瑞克替尼获得欧盟批准，作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。礼来中国宣布Olumiant巴瑞克替尼(Baricitinib)治

巴瑞克替尼（Baricitinib）是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。2017年2月，巴瑞克替尼获得欧盟批准，作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。临床研究结果显示，在关键III期研究RA-BEAM中，

NCT00878709是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的临床研究。2840名HER2阳性完成曲拓珠单抗辅助治疗两年内的早期乳腺癌患者随机入组来那替尼组（N=1420，每日口服来那替尼240mg）和安慰剂组（N=1420）。主要的疗效指标为iDFS（invasive disease-free survival）即侵袭性无瘤生存期，定义为从随机化日期到首次发生侵袭性复发(局部/区域、同侧或对侧乳腺癌)、远端复发或任何原因引起的死亡的时间，随访2年28天。患者年龄中位数为52岁(23 - 83岁)，12%的患者年龄在65岁以上。大多数患者为白人(81%)，大多数患者(99.7%)的ECOG评分为0或1。57

Alunbrig（brigatinib）适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者对克唑替尼不耐受，或者在治疗期间或之后经历过疾病进展。Alunbrig（brigatinib）如何发挥作用？ALK（间变性淋巴瘤激酶）基因在大脑发育中起重要作用，并对神经系统中的特定神经元发挥作用。ALK基因的突变可以在几种不同类型的细胞中发生，包括肺细胞，并且可以导致肿瘤的发展。ALK基因突变发生在3至7％的NSCLC5患者中。具有晚期ALK阳性NSCLC的患者通常对ALK抑制剂crizotinib具有高度响应。然而，几乎所有用克唑替尼治疗的患者都经

Baricitinib是一种选择性和可逆的Janus激酶1（JAK1）和2（JAK2）抑制剂。Janus激酶属于酪氨酸蛋白激酶家族，并且在促炎途径信号传导中起重要作用，其在类风湿性关节炎等自身免疫性疾病中经常过度激活。通过阻断JAK1 / 2的作用，baricitinib破坏了下游信号分子和促炎介质的激活。孟加拉巴瑞克替尼仿制药，碧康药厂类风湿性关节炎是一种进行性自身免疫疾病，通常与不适，可发性和关节损伤有关。在整个疾病进展过程中，该疾病可能进一步导致关节糜烂和畸形，导致过早死亡，功能障碍和生活质量下降。虽然有几种可用于治疗的改善疾病的抗风湿药

类风湿性关节炎是一种自身免疫性疾病，由免疫系统攻击人体自身组织引起。它的特征是炎症，疼痛，肿胀，僵硬，功能丧失和关节逐渐破坏。它可以影响任何关节，虽然它最常影响手腕和手指的关节，并且可以影响其他身体部位，如眼睛，嘴巴和肺部。类风湿性关节炎通常在中年开始，在老年人中最常见，女性多于男性。确定的疾病原因尚不清楚，但可以认为基因，环境和激素可能是导致疾病的原因。Baricitinib是Janus激酶抑制剂，其通过抑制选择性JAK1和JAK2酶的活性起作用，干扰JAK-STAT信号传导途径。细胞因子在调节细胞生长和免疫应答中起主要作用

　　片剂适应症：　　适应症：适用于治疗进展期肾细胞癌。　　规格：20mg，40mg，60mg；片剂　　推荐用法用量：　　（1）推荐剂量：60mg口服，每天1次。　　（2）饭前1小时或饭后2小时服用。　　（3）禁止胶囊剂型与片剂剂型相互替代使用。　　最常见不良反应（≥25%）包括：腹泻，疲乏，恶心，食欲下降，高血压，掌趾红肿综合征，体重减轻，呕吐，味觉异常，口腔炎。　　胶囊适应症：　　适应症：适用于治疗进展期、转移性甲状腺髓样癌。　　规格：20mg，80mg；胶囊　　推荐用法用量：　　（1）推荐剂量：140mg口服，每天1次。　　（2）饭

　　卡博替尼的服用方法：　　甲状腺癌：用于甲状腺癌的推荐剂量是140mg每天，不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之外服用。持续用药，直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。　　肺癌：用于晚期非小细胞肺癌（基因检测C-met扩增突变的患者）的推荐剂量是60mg每天。不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之外服用。持续用药，直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。　　骨转移患者：用于骨转移患者，一般会与其他靶向药联用。比如肺癌骨转移的患者，有过研究，与靶向药特罗凯联用时，骨转移的控制效果最佳，联用

　　我国不仅是肝炎大国，更是肝癌大国，全球超过一半以上的肝癌患者来自中国。肝癌已经成了生活中比较常见的疾病，也成了患者和家人的痛。因此，肝癌迫切需要治疗和控制。自乐伐替尼治疗肝癌获批，又一肝癌靶向药正式获批，它就是卡博替尼！2019年1月14日，美国FDA正式批准卡博替尼用于晚期肝癌患者的二线治疗。给肝癌患者带来了新希望！　　卡博替尼（cabozantinib）俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。9个靶点分别为ME

　　卡博替尼被美国FDA批准的适应症：晚期转移性甲状腺髓样癌(MTC)、肾癌、非小细胞肺癌、肝癌。　　卡博替尼在最新3期临床试验中显示，针对索拉非尼治疗进展晚期肝癌患者，相对于安慰剂，可显著提升总体生存时间（10.2月 vs
8.0个月）和无进展生存时间（5.2个月 vs 1.9个月）。那么我们来看一下卡博替尼的不良反应都有哪些？　　【警告和注意事项】　　血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止Cometriq。　　伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症不给予Cometriq。　　高血压：有规律地监视血压。对高血压

　　在免疫介导的骨髓衰竭综合征(BMF)中，促炎细胞因子干扰素-γ(IFNγ)参与人类造血干细胞和祖细胞(HSPC）的耗竭。　　Luigi J. Alvarado等人发现IFNγ可通过封闭低亲和力结合位点特异性的阻断促血小板生成素(TPO，HSPC存活的主要调控因子)与其受体（c-MPL）的识别结合，进而扰乱TPO诱导的信号通路，影响人HSPCs的存活。　　艾曲波帕，一种合成的小分子TPO类似物，与c-MPL在不同于TPO胞外结合位点的位置相互作用，绕过了上述的抑制，从而解释了为何艾曲波帕在内源性TPO水平已经升高的情况下，仍在BMF中具有临床活性。　　因此，IFNγ介导