帕博西林效果如何?帕博西林案例分享

　　帕博西林（Palbociclib、IBRANCE）是一种CDK4/6、口服、靶向性抑制剂，帕博西林(palbociclib)是首个获批的用于治疗乳腺癌的CDK4/6抑制剂。临床上，帕博西林联合来曲唑治疗绝经后妇女的雌激素受体（ER）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期乳腺癌作为初始内分泌为基础的治疗对于其转移性疾病的激酶抑制剂。

　　帕博西林Ibrance(palbociclib)作用机制：

　　帕博西林Ibrance(palbociclib)是一种实验性、口服、靶向性制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。

　　细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。

　　在过去的2018年，乳腺癌治疗领域取得了重大进展，尤其是靶向治疗、免疫治疗等。这些新型的治疗方式显著改善了乳腺癌患者的预后。这里与大家分享一例晚期复发HR+/HER2–乳腺癌患者的诊疗过程，聊聊CDK4/6抑制剂帕博西林与芳香化酶抑制剂（AI）联合的诊疗实践。

　　基本病史

　　患者女性，61岁，汉族。既往体健，否认慢性病、传染病、家族病史。

　　初诊

　　2010年9月无意中发现右乳外上象限肿块，乳腺钼靶摄片考虑BI-RADS 4B类。

　　2010年9月行右乳腺癌改良根治术，术后病理示：右乳浸润性导管癌，SBR Ⅱ～Ⅲ级，肿瘤大小为35mm×20mm×20mm，乳头及基底切缘未见癌残留，腋窝淋巴结可见1/12枚癌转移。免疫组化示：ER（++）、PR（-）、HER2（2+弱）、Ki-67（40%+），FISH（-）。

　　诊断：右乳浸润性导管癌ⅡB期（pT2N1M0）。

　　术后于2010年10月起行EC-T方案化疗8周期，完成化疗后口服他莫昔芬治疗5年至2016年1月，其间定期复查，未见明显复发征象。患者于2011年绝经。

　　疾病进展

　　2018年10月患者进行复查。

　　胸部增强CT示：右肺门占位，考虑中央型肺癌伴阻塞性肺不张可能，右侧肺动脉局部受累可能。

　　PET/CT示：右肺门处不规则肿块样FDG代谢异常增高影。纵隔内气管右前方、腔静脉前、隆突前、隆突下、右肺门见多发肿大淋巴结，FDG代谢异常增高，考虑转移。患者无病生存期（disease-free survival，DFS）：97个月。

　　气管镜检示：右侧中叶支气管开口闭塞。病理示：浸润性癌。免疫组化结果：ER（95%+）、PR（-）、HER2（++）、Ki-67(约30%+)、FISH（-），结合病史考虑为乳腺来源。

　　2018年10月16日起“帕博西林+来曲唑”方案治疗。具体为：帕博西林 125mg qd d1-21+来曲唑2.5mg qd。

　　2018年12月17日复查胸部CT示：右侧肺动脉局部受累，较前2018年10月5日减小，纵隔稍大淋巴结，较前减小，右肺上叶斑片影，考虑炎症，较前好转。

　　综合疗效评价为：轻度缓解（minor regression，MR）。

　　治疗期间的不良反应主要有：Ⅱ度白细胞减少（中性粒细胞），轻度腹泻和疲乏，经对症处理后均缓解。

　　患者2010年行右乳腺癌改良根治术，术后分型为pT2N1M0，ⅡB期（HR+/HER2-型）。术后EC-T方案8周期化疗，后口服他莫昔芬治疗5年期间未见明显复发。2018年10月气管镜示：乳腺癌肺转移。一线给予CDK4/6抑制剂联合芳香化酶抑制剂内分泌治疗，目前治疗有效。

　　据了解，帕博西尼/哌柏西利在孟加拉已经上市了仿制版，但是，孟加拉版Palbonix哌柏西利在国内未上市，代购海外药品，在国内直接买卖是违法的。为保证用药安全，请患者谨慎选择！

孟加拉碧康生产的哌柏西利(帕博西尼)仿制药——Palbonix

　　碧康制药生产的Palbonix是哌柏西利是获得孟加拉政府监管机构批准合法生产的仿制药。作为仿制药，在临床上与原研药是可以互相代替的，但是由于无需高昂的研发费用，价格低的多。无论是药物的疗效还是用药治疗的安全性，孟加拉帕博西尼都经得起考验。

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