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布加替尼AP26113治疗肺癌降低脑转移有明显效果!

时间:2019-12-24     作者:布加替尼AP26113治疗肺癌降低脑转移有明显效果!【原创】   阅读

  肺癌以肺腺癌占多数,肺腺癌中又以表皮生长因子(EGFR)基因变异患者占大多数,可以用EGFR靶向药物治疗,此外有约5% 属于间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因变异(ALK 阳性),则以ALK 靶向药物治疗。

  2013 年用于治疗 ALK 基因变异的肺癌靶向药物克唑替尼首度问世,相较于传统化疗药物更能延缓病情之恶化且副作用较小,使用该药物能提高病患生活品质。然而服用克唑替尼约半年后肿瘤通常会产生耐药性继而开始恶化。

  2015 年研发出新一代 ALK 标靶新药色瑞替尼,药效更好,用于治疗某些已对克唑替尼产生抗药性的病人也有疗效,可以稳定控制病情超过一年之后才产生抗药性。

  2017年又开发出几乎可以对付所有已知的克唑替尼抗药性的新药布加替尼,能帮助病患继续控制对截克瘤产生抗药性之肿瘤,甚至对于将近一半已产生脑部转移的病患也有疗效。

  美国FDA 基于布加替尼于第二期临床试验的优异表现,已于2017年4 月决定加速批准该药的审核,布加替尼是一款更新的小分子ALK抑制剂,对于L1196M以及G1269S的突变有亲和作用,同时对于ROS1,尤其是未经治疗的ROS1突变的抗癌活性很强,对于EGFR也有抑制作用,但对于EGFR似乎活性不强。对于ALK阳性细胞的活性,布加替尼的活性和选择性是克唑替尼约10倍。

  布加替尼属于第二代ALK标靶治疗药物,是目前第一个对于克唑替尼治疗有抗药性患者,其治疗后的无疾病恶化生存时间(PFS)可以超过一年的药物。对于包含有接受过克唑替尼治疗以及未经ALK抑制剂治疗的患者,布加替尼的总体有效率也高达73%。

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