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奥贝胆酸不适合哪些人群服用?奥贝胆酸的作用和用量?

时间:2021-01-27     作者:海外新特药资讯【转载】

  原发性胆源性胆管炎(PBC)是一种慢性肝病,逐渐破坏了肝脏的胆管。这些导管将胆汁输送到小肠,以帮助您的身体消化脂肪和营养。当PBC破坏这些导管时,胆汁留在您的肝脏中并破坏其细胞。这可能导致肝硬化(肝脏瘢痕化)和肝功能衰竭。PBC是一种可能多年没有症状的进行性疾病。治疗PBC可以帮助保持肝脏正常运转。奥贝胆酸用于治疗成人PBC。

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  奥贝胆酸(OCA)是一种新型胆汁酸类似物,在II期临床试验(NCT00550862)中已显示出对肝功能生化指标的积极作用,目前正由FDA考虑用于治疗熊去氧胆酸失败后的原发性胆源性胆管炎(PBC)。

  胆汁完全性阻塞的患者禁用奥贝胆酸。此外,在患有肝病的患者中请多加注意,因为对于先前经历代偿失调事件(例如,胃食管静脉曲张破裂出血,新发或恶化的黄疸,自发性细菌性腹膜炎等)。

  奥贝胆酸是FXR的激动剂,FXR是在肝脏和肠中表达的核受体。FXR是胆汁酸,炎症,纤维化和代谢途径的关键调节剂。FXR激活通过抑制胆固醇从头合成以及通过增加胆汁酸从肝细胞中的转运来降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度。这些机制限制了循环胆汁酸池的总大小,同时促进了胆汁淤积,从而减少了肝对胆汁酸的暴露。

  成年人胆汁性肝硬化的常用剂量:

  初始剂量:每天口服5毫克

  维持剂量:每天口服5毫克;如果3个月后仍未充分降低碱性磷酸酶(ALP)和/或总胆红素,则每天口服一次,将剂量增加至10mg。最大剂量:10mg/天。

  中重度肝功能减退的患者的患者没有按正常服用剂量是会引起生命危险的,所以一定不要过度服用奥贝胆酸,严格按照服用剂量标准。

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