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布加替尼和艾乐替尼选哪个?有没有便宜仿制药上市?

时间:2020-06-12     作者:海得康官方咨询电话:4000019769   阅读

  ALK基因突变有很多靶向药可用,但到底哪个才是疗效第一的首选药物?

  布加替尼又名布吉他滨,是一款酪氨酸激酶强效抑制剂,可克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶,包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3以及表面生长因子受体缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

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  艾乐替尼能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,并且抑制ALK融合、扩增等,来降低肿瘤细胞的活力,最终促进肿瘤细胞的凋亡。而艾乐替尼适用症目前主要用在ALK阳性转移性非小细胞肺癌的一线治疗用药和克唑替尼耐受的患者的治疗。

  一项试验将同为二代TKI的布加替尼及艾乐替尼进行对比,用于晚期非小细胞肺癌患者克唑替尼耐药后的二线治疗。

  1)两个二代药PK,在PFS方面,虽然两者都没有达到,超过了大多数肺癌靶向治疗的12个月PFS,两个二代TKI疗效令人惊叹。

  2)再看ORR,布加替尼组较克唑替尼组提高了11%(71%vs60%)、艾乐替尼组较克唑替尼组提高了7%(79%vs72%),两者实力相当。

  3)接下来看入脑能力,布加替尼组的颅内ORR为67%,较克唑替尼组提高了50%;艾乐替尼组为81%,较克唑替尼组提高了31%。从ORR数值来看,艾乐替尼达到了更高值81%,但是由于两个试验中患者情况的不同,无法对比。再从较客观的ORR提高值来看,布加替尼似乎更高,能更明显的与一代TKI拉开差距。

  总的来看,在总的ORR和脑转移患者ORR方面,布加替尼组提高的更多。

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