克唑替尼和布加替尼耐药后还能怎样治疗？

　　大约有5%的非小细胞肺癌患者(NSCLC)存在间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性。克唑替尼（Crizotinib）是第一个被批准用于治疗ALK阳性的ALK抑制剂，但多数患者都会出现耐药后疾病进展，比如中枢神经系统(CNS)病变，主要是因为药物无法有效渗透进入中枢神经系统。新一代ALK抑制剂包括色瑞替尼(ceritinib)、艾乐替尼(alectinib)、布加替尼 (brigatinib)已经在颅内表现出更有效的抗肿瘤活性。布加替尼（brigatinib）是最新被美国食品和药物管理局(FDA)批准使用的第二代ALK抑制剂，批准的剂量为初始90毫克，每日一次,7天之后,调整为180毫克，每天一次。

孟加拉布加替尼仿制药

　　据海得康医学顾问了解到，布加替尼仿制药Briganix已在孟加拉上市，由孟加拉著名药企碧康制药生产，布加替尼Briganix符合欧洲药典和美国药典标准。

　　在印度、孟加拉，政府制定了特殊的专利强制特许。当民众买不起高价的专利药时，无论专利保护期是否结束，都允许该药品直接被仿制。仿制药由于免除了研发成本，因此价格亲民。仿制药和原研药在剂量、安全性和效力(不管如何服用)、质量、作用以及适应症上均相同，上市前还会做等效性评价。

　　克唑替尼耐药导致中枢神经系统病变的发生率很高，最新的一代ALK抑制剂布加替尼已经被FDA批准。在克唑替尼耐药后，布加替尼的无进展生存时间能达到16.7个月（建议剂量为180毫克）。颅内病灶客观缓解率（ORR）达到67%和颅内病灶无进展生存时间为18.4个月。数据显示：大剂量布加替尼能产生更好的疗效。90毫克方案的疗效比180毫克差(CNS 客观缓解率50% ：67%，CNS无进展生存时间9.2个月：18.4个月)。

　　劳拉替尼（lorlatinib）已经被证实是一种高效的第三代ALK抑制剂，并有显着的中枢神经系统穿透能力。在最近的I/II期试验研究中，劳拉替尼对一代二代耐药的ALK阳性患者表现出良好的临床疗效，这些患者之前至少接受过一种ALK抑制剂治疗，大多数都耐药并有中枢神经系统受累。在先前接受2次或更多ALK抑制剂治疗的患者中，缓解率（ORR）（可能包括中枢神经系统和外靶点病变的数据）为69%，颅内ORR为68%。

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