肾癌骨转移服用卡博替尼疗效明显，卡博替尼发生的副作用多吗？

　　多国际多中心III期METEOR研究中，一组接受卡博替尼治疗，一组接受依维莫司治疗。两组无疾病进展生存时间7.4个月 vs 2.7个月，中位总生存时间，也是卡博替尼组更高。在同时合并骨转移和内脏转移的患者中，卡博替尼组和依维莫司组的中位生存时间，差异更大。此外，针对骨转移的疗效，卡博替尼20%的患者骨转移明显好转，而依维莫司组这个比例只有10%，又是翻倍的优势！副作用方面，两组3-4级不良反应发生率，卡博替尼略高：73% vs 51%。但是卡博替尼组，发生骨折、截瘫、骨痛等骨转移相关的不良事件的概率更低，从29%降低到了23%。

　　卡博替尼不良现象包括腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征(PPES)，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘。最常见实验室异常(≥25%)是增加AST，增加ALT，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少,低磷血症，和高胆红素血症。

　　靶向药物卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性卡博替尼是现阶段治疗适应症最广的靶向药物。

　　导致剂量减低的最频繁不良反应为：腹泻，手足综合征，疲乏，和高血压。导致永久停药的最频繁不良反应为：食欲减退和疲乏。3-4级出血事件发生率为2.1%，临床试验中发生过致命性出血事件。静脉血栓栓塞发生率为7.3%，肺栓塞3.9%，临床试验中发生过致命性血栓性和急性心肌梗死事件。在<1%患者发生的严重不良反应为蛋白尿，下颚骨坏死，胰腺炎，动脉血栓，可逆性后部白质脑病综合征，胃肠道穿孔和瘘管等。发生3-4级不良反应或不能耐受的2级不良反应时，先停用卡博替尼，等恢复到基线或1级后，重新服用低一级的剂量。

　　另外，卡博替尼会引起心脏毒性，主要表现为胸闷、心悸、呼吸困难、心电图异常、LVEF下降以及心肌酶的变化，甚至导致致命性的心衰。可以通过临床症状结合心电图、超声心动图等检查进行诊断。

孟加拉卡博替尼仿制药

　　碧康制药生产的Cabozanix是卡布替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。产品符合欧洲药典和美国药典标准。

　　相比其他来源不清晰的所谓同一种仿制药，即使其主要成份含量与碧康产品相接近，但由于不具备严格规范的GMP标准生产场所和政府部门的严格监管，其产品中影响药物吸收率的溶出度和生物利用度也与碧康产品具有很大差异。

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