针对晚期或转移性乳腺癌的CDK4/6抑制剂除了帕博西林还有什么？

　　晚期乳腺癌的治疗原则同样要遵循分子分型，根据HER2及HR的表达情况进行药物治疗，HER2阳性的乳腺癌肯定要选择抗HER2 靶向治疗，而HR阳性的乳腺癌患者。

　　除了芳香化酶抑制剂、氟维司群等抑制雌激素药物外，还有一类CDK4/6抑制剂也取得了重要进展。

　　CDK4/6抑制剂是ER+/HER2-晚期乳腺癌近年来最重要的突破，其联合内分泌一线/二线治疗能够改善PFS。目前，CDK4/6抑制剂有三种药物，palbociclib（帕博西林）、ribociclib （瑞博西林）和abemaciclib （玻玛西林）。

　　CDK4 / 6  抑制剂（细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6 ）能调节细胞周期的关键因子并且抑制乳腺癌的增长。

　　帕博西尼（palbociclib，Ibrance，爱博新）

　　主要适用于：晚期或转移性乳腺癌

　　帕博西尼是一种实验性、口服、靶向性制剂，能选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。

　　帕博西尼适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

　　可联合其他抗癌治疗如内分泌治疗、化疗、靶向治疗，可能会对各种癌症有效，例如黑色素瘤和食管癌患者中 CDK4 数量极高。

　　Kisqali（ribociclib，前称LEE011，瑞博西尼）

　　主要适用于：晚期转移性乳腺癌

　　瑞博西尼是美国 FDA 批准的第二款的口服 CDK4 / 6 抑制剂，对 CDK4 和 CDK6 的抑制活性的 IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。

　　2017 年 3 月 13 日，诺华研发的靶向抗癌药 Kisqali 获美国 FDA 批准，瑞博西尼和芳香酶抑制剂联用可作为一线用药治疗 HR 阳性以及 HER2 阴性的绝经后晚期转移性乳腺癌女性患者。瑞博西尼在获批之前就已获得突破性疗法和优先审评认证。

　　abemaciclib（VERZENIO™，礼来，玻玛西林）

　　适用于：转移性乳腺癌

　　2017 年 9 月获美国 FDA 批准上市，获批与芳香化酶抑制剂联合应用于绝经后激素受体（HR）阳性HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。

　　玻玛西林是一款选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，对应抑制蛋白活性的 IC50 值分别为 2 nM 和 10 nM。

　　美国 FDA 于 2015 年授予了玻玛西林 “ 突破性疗法 ”  资格，在 2017 年 5 月 5 日收到礼来的新药申请（New Drug Application），紧接着在 2017 年 7 月 10 日，授予玻玛西林优先评审资格。

　　这次获批玻玛西林疗法有两种。一种是与氟维司群（fulvestrant）联用治疗接受内分泌治疗后出现恶化的 HR 阳性、HER2 阴性的晚期转移性乳腺癌女性患者；另外一种是作为单一疗法治疗接受内分泌治疗后恶化以及化疗前的 HR 阳性、HER2 阴性的晚期转移性乳腺癌成年患者。

　　与其他同类型的药物相比，玻玛西林可以作为单一疗法是它的特色之一。研究结果显示，接受玻玛西林的治疗后，客观缓解率（ ORR ）为 19.7%，并且肿瘤完全缓解或部分缓解（ 缓解持续时间，DoR ）的中位数是 8.6 个月。

　　目前，这三个药疗效和副作用基本相当。

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