甲状腺癌除了卡博替尼还有哪些已获批上市的药物？【海得康海外就医】

　　目前，美国FDA批准用于甲状腺癌治疗的药物，分别为乐伐替尼（Lenvatinib）、达拉非尼（Dabrafenib）、曲美替尼（Trametinib）、卡博替尼（Cabozantinib）、凡德他尼（Vandetanib）及索拉非尼（Sorafenib）等。

　　乐伐替尼

　　乐伐替尼，同为TKI，2015年2月获美国FDA批准上市，适用于有局部复发或转移、进展性DTC患者及RR-DTC患者的治疗；2016~2017两年间的年均销售额在2~3亿美元之间。一项研究纳入21个国家的392例碘治疗失败的复发或转移性DTC患者，入组条件为可接受有其他酪氨酸激酶抑制药治疗史的患者；392例患者随机分为乐伐替尼组和安慰剂组，治疗后乐伐替尼组患者的总缓解率为64.8%，明显高于安慰剂组的1.5%（P＜0.001）。虽然乐伐替尼的不良反应略大，但基于其明显的PFS改善和肿瘤缓解，美国FDA批准了其治疗放射性碘治疗失败DTC的适应证。

孟加拉仑伐替尼仿制药图片

　　达拉非尼

　　达拉非尼，由GSK研发，2013年5月获FDA批准上市。甲磺酸达拉非尼可以抑制部分BRAF的突变体V600E，V600K和V600D，其在体外的IC50分别为0.65 nM，0.5 nM和1.84 nM。达拉非尼也可以抑制野生型BRAF和CRAF，IC50分别为3.2 nM和5.0 nM，及在较高浓度抑制其它激酶，如SIK1，NEK11和LIMK1。该药与曲美替尼联合用药，用于治疗被FDA批准试验所证实存在BRAF V600E或V600K突变的不能切除的或转移性的黑色素瘤和晚期或转移性未分化型甲状腺癌。

　　曲美替尼

　　曲美替尼，由GSK研发，2013年5月获美国FDA批准上市。曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激活，及MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号调节激酶（ERK）通路的上游调控因子，能促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路（包括MEK1和MEK2）的组成性激活。曲美替尼能在体外和体内抑制BRAF V600突变-阳性的黑色素瘤细胞的生长。该药作为单药与达拉非尼联合用药，用于治疗被FDA批准试验所证实存在BRAF V600E或V600K突变的不能切除的或转移性的黑色素瘤和晚期或转移性未分化型甲状腺癌。

　　卡博替尼

　　卡博替尼，靶点主要包括VEGFR1、VEGFR2、RET、MET等；2012年美国FDA批准卡博替尼应用于治疗MTC；该品种近5年年均销售额＜1亿美元。一项Ⅲ期临床试验对比了卡博替尼与卡铂的治疗效果，研究共入组330例转移性MTC患者，给予患者卡博替尼或卡铂140mg治疗，结果显示卡博替尼组患者的中位PFS为11.2个月，而卡铂组患者的中位PFS仅为4.0个月。

孟加拉卡博替尼仿制药图片

　　凡德他尼

　　凡德他尼，小分子多靶点TKI，2011年4月被美国FDA批准用于治疗不能手术的晚期MTC的口服多靶点多激酶抑制药。一项多中心、随机、安慰剂对照、双盲Ⅲ期试验（ZETA），共纳入331例局部进展或转移的MTC患者，结果显示凡德他尼组患者的中位PFS比对照组患者延长了约11个月，疾病控制率比对照组患者提高了16%。

　　索拉非尼

　　索拉非尼，多靶点药物，2005年已被美国FDA批准上市；该品种近5年年均销售额在10~15亿美元之间。基于一项随机双盲Ⅲ期临床试验，入组417例碘治疗失败的复发或转移性DTC患者，入组患者随机接受索拉非尼（400mg，每天1次，口服）或安慰剂治疗。研究发现，与安慰剂相比，索拉非尼可以延长DTC患者的无进展生存期（PFS）多达5个月，明显改善了转移性RR-DTC患者的生存情况，也因此索拉非尼被美国FDA批准用于治疗放射性碘治疗失败DTC的适应证。

　　据海得康医学顾问了解，像乐伐替尼，卡博替尼在孟加拉已经有仿制药上市了，选择仿制药的原因是：“仿制药”由于免除了专利药品漫长的研发和临床过程，在剂量、安全性、效力、质量、作用、适应症上完全相同的情况下，价格可以达到专利药品的20%-40%，有的甚至能达到10%。

　　其实不管是原研药还是仿制药，对于癌症患者来说，能有适合自己的病情的一款药物是最幸运的事情，慎重选择正规途径来源的药物是重中之重。

　　海得康提醒：抗肿瘤药物代购市场极为混乱，药品来源复杂，并且患者无法得到有效的用药指导，一旦出现不良反应，患者也无处反馈。交易风险极大。

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