治疗胃肠间质瘤卡博替尼为临床提供了新的用药选择！

　　卡博替尼（Cabozantinib）是由美国Exelixis生物制药公司研发的一种多靶点激酶抑制剂，其作用靶点主要包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET等，目前已被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌、肝癌和晚期肾癌。

　　胃肠间质瘤（GISTs）是消化道系统最常见的间叶源性肿瘤，也是较为常见的恶性肿瘤之一。研究表明，GISTs的发生主要与c-KIT基因突变导致酪氨酸激酶持续活化使突变细胞增殖失控有关，80%至88% GISTs的发生源于c-KIT基因功能获得性突变。目前已有3个针对c-KIT激酶的小分子靶向药物获批上市用于GISTs的治疗，即一代药物伊马替尼、二代药物舒尼替尼及三代药物瑞格菲尼。特别是伊马替尼的成功上市，极大改善了临床的用药现状。但是随着这些药物在临床上的使用，其响应率低、安全性差以及耐药问题日趋严重。

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　　不过研究发现卡博替尼对于c-KIT激酶的多种突变均有强烈的抑制作用，尤其是可以克服目前引发伊马替尼及舒尼替尼耐药的Activation loops区的突变，包括D820E/G/Y、D816E、N822K、A829P等。此外，针对引起伊马替尼耐药的ATP结合区突变如T670I、V654A也具有显着的抑制作用，其作用强度与舒尼替尼相当。在相关的动物模型上，卡博替尼表现出优于一线药物伊马替尼及二线药物舒尼替尼的抑瘤效果，并在具有c-KIT突变的胃肠间质瘤病人的原代细胞上也显示出显着的抗增殖作用。此项研究成果为卡博替尼在胃肠间质瘤上的新应用提供了理论依据，也为临床上提供了潜在的新用药选择。

　　孟加拉碧康制药生产的Cabozanix是卡博替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。产品符合欧洲药典和美国药典标准。

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