胃肠间质瘤（GIST）是一种起源于胃肠道间叶组织的肿瘤，靶向药物酪氨酸激酶抑制剂（TKI）是其主要治疗手段。然而，随着治疗线数的增加，肿瘤异质性显著增强，耐药问题成为临床治疗中的巨大挑战。瑞派替尼作为一种新型激酶抑制剂，为四线治疗GIST带来了新的突破。

　　瑞派替尼具有独特的作用机制，它通过双重作用机制调节激酶开关和活化环，能够广泛抑制KIT和PDGFRA激酶的各种原发突变和继发耐药突变。这种独特的机制使其在克服耐药方面具有显著优势。

　　在关键的III期INVICTUS研究中，瑞派替尼用于晚期GIST的四线或以上治疗展现出了良好的疗效。该研究纳入了既往接受过包括伊马替尼在内的三种或更多种TKI治疗进展的晚期GIST患者，结果显示，瑞派替尼组较安慰剂组显著改善了无进展生存期（PFS），中位PFS为6.3个月，而安慰剂组仅为1.0个月。同时，瑞派替尼还延长了患者的中位总生存期（OS），达到15.1个月，显著降低了85%的疾病进展或者死亡风险（HR=0.15，p<0.0001）。

　　中国桥接研究也进一步证实了瑞派替尼在中国GIST患者中的疗效和安全性。该研究是一项多中心、单臂、开放标签的II期研究，评估了瑞派替尼在既往接受过≥3种TKI治疗进展的中国晚期GIST患者中的疗效、安全性和药代动力学。研究结果显示，瑞派替尼中位PFS为6.44个月，客观缓解率（ORR）为21.1%，显著降低了疾病进展风险，缩小了靶病灶。

　　以一位晚期GIST患者为例，该患者经过多线TKI治疗后出现耐药，病情进展迅速。在接受瑞派替尼四线治疗后，病灶持续缩小，仅用药2个月就获得了部分缓解（PR），治疗5个月后疗效评估为疾病稳定（SD）。这一案例充分展示了瑞派替尼在突破耐药困境方面的有效性。

　　在安全性方面，瑞派替尼常见的不良反应包括脱发、疲劳、肌肉痛和腹泻等，但大多数患者能够耐受。医生会根据患者的具体情况调整剂量，以确保治疗的安全性和有效性。

　　瑞派替尼仿制药已在老挝上市，仿制药是一种治病的新选择，如需购买，可自行出国就医，　“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，为患者提供有关该药物的详细信息和个性化建议。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。请注意，所有关于药物的使用和副作用的信息都应仅作为参考，并不应替代医生的专业建议。在决定使用或更改任何药物治疗方案之前，务必与医生进行充分的沟通和讨论。