胃肠道间质瘤（GIST）作为一种起源于胃肠道间叶组织的肿瘤，传统酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗常因耐药性导致疗效受限。瑞派替尼的研发为这一领域带来了突破性进展。

　　其研发历程可追溯至对KIT和PDGFRα突变激酶的深入研究。传统TKI通过与激酶的ATP结合区竞争性结合发挥作用，但继发突变会导致ATP结合区或活化环结构改变，使药物失效。而瑞派替尼作为全球唯一的酪氨酸激酶“开关控制”抑制剂，通过独特的双重作用机制，精准靶向KIT和PDGFRα突变激酶。它一方面占据开关口袋，阻止活化环进入；另一方面与活化环形成稳定化学结构，抑制作用不受ATP浓度或继发突变影响。

　　在临床试验中，瑞派替尼展现出显著疗效。INVICTUS研究显示，对于接受过包括伊马替尼在内的三种或更多种TKI治疗的晚期GIST患者，瑞派替尼组的中位无进展生存期（PFS）为6.3个月，而安慰剂组仅为1.0个月，显著降低84%的疾病进展风险。同时，瑞派替尼组客观缓解率（ORR）为11.8%，安慰剂组为0%，总生存期（OS）也获得显著获益。

　　瑞派替尼适用于已接受过3种及以上TKI（包括伊马替尼）治疗的晚期GIST成人患者，打破了晚期GIST的耐药困局，为患者提供了新的治疗选择，有望延缓肿瘤进展，降低复发率，提高生存率，成为GIST治疗的新希望。

　　瑞派替尼仿制药已在老挝上市，仿制药是一种治病的新选择，如需购买，可自行出国就医，　“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，为患者提供有关该药物的详细信息和个性化建议。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。请注意，所有关于药物的使用和副作用的信息都应仅作为参考，并不应替代医生的专业建议。在决定使用或更改任何药物治疗方案之前，务必与医生进行充分的沟通和讨论。