【色瑞替尼】克唑替尼耐药后——第二代靶向药色瑞替尼

　　非小细胞肺癌治疗药物克唑替尼是由美国辉瑞制药研发的一种针对非小细胞肺癌的靶向治疗药物，是肺癌靶向治疗领域内前沿和划时代的药物：2011年8月在美国获批上市，年底被写进国际上的肺癌治疗指南，作为ALK阳性患者的一线用药。

　　克唑替尼耐药是ALK基因重排阳性的非小细胞肺癌患者治疗中的一个主要问题。这种耐药通常会发生于克唑替尼用药治疗的1年内。其中1/3患者的抗药性是由ALK酪氨酸激酶基因突变或ALK基因扩增引起。色瑞替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂的一种，它并不是作用于MET原癌基因，而是抑制胰岛素样生长因子1受体。在临床前模型中，色瑞替尼抑制ALK的抗肿瘤效果是克唑替尼的20倍。研究发现，色瑞替尼对克唑替尼耐受的中枢神经系统病变NSCLC同样有反应。色瑞替尼用于经克唑替尼治疗的NSCLC患者的中位无进展生存期为6.9个月，而用于未经克唑替尼治疗患者的中位无进展生存期为10.4个月。对部分患者进行初步的分子学分析发现，不论色瑞替尼的耐药机制是ALK依赖性还是非ALK依赖性，它都对大部分患者具有临床效益。这个发现提示：色瑞替尼可有效抑制ALK靶点，它有可能作用于一个未知的但与耐药性相关激酶，由此看来克唑替尼的耐药是能够被克服的。

点击查看：肺癌：ZYKADIA™(ceritinib 中文名：色瑞替尼)胶囊使用说明

　　如需了解更多详情及购买渠道，请咨询海得康医学顾问：400-001-9763、010-67385800，QQ：2952046056。