Obeticholic是FXR,在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。FXR是胆汁酸,炎性,纤维化,和代谢途径的关键调节。FXR活化由胆固醇以及由胆汁酸增加运输出肝细胞的抑制从头合成降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度。这些机制限制了循环的胆汁酸池的整体尺寸,同时促进胆汁分泌,从而减少肝脏暴露于胆汁酸。 【适应症】Ocaliva联合熊去氧胆酸(ursodeoxycholic acid,UDCA)用于对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎(以前被称为原发性胆汁性肝硬化,PBC)成人患者,或作为单药疗法用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎成人患者。 【用法用