目前FDA对布加替尼的批准是基于布加替尼在成人患者中的主要临床2期ALTA试验。这项研究是一项正在进行的，开放标签，多中心，双臂试验的222例局部晚期或转移性ALK阳性非小细胞肺癌患者，在克唑替尼给药期间进展。一剂（n = 112）或布加替尼180 mg每日一次（90 mg每日一次，连续7天，然后增加至180 mg）（n = 110）。　　布加替尼的第一个为期七天的推荐剂量方案是每天口服90毫克。如果患者在前7天内服用90mg感觉舒服，则每天增加至180mg。　　在23名有转移的患者中，90mg剂量组的78％和90mg至180mg剂量组的68％维持至少4个月的反应。　

　　肺癌以肺腺癌占多数，肺腺癌中又以表皮生长因子（EGFR）基因变异患者占大多数，可以用EGFR靶向药物治疗，此外有约5% 属于间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因变异（ALK 阳性），则以ALK 靶向药物治疗。　　2013 年用于治疗 ALK 基因变异的肺癌靶向药物克唑替尼首度问世，相较于传统化疗药物更能延缓病情之恶化且副作用较小，使用该药物能提高病患生活品质。然而服用克唑替尼约半年后肿瘤通常会产生耐药性继而开始恶化。　　2015 年研发出新一代 ALK 标靶新药色瑞替尼，药效更好，用于治疗某些已对克唑替尼产生抗药性的病人也有疗效，可以稳定

　　布加替尼属于第二代ALK标靶治疗药物，是目前第一个对于克唑替尼治疗有抗药性患者，其治疗后的无疾病恶化生存时间(PFS)可以超过一年的药物。对于包含有接受过克唑替尼治疗以及未经ALK抑制剂治疗的患者，布加替尼的总体有效率也高达73%。　　ALTA研究中对于接受过克唑替尼治疗，病情恶化的非小细胞肺癌ALL基因突变者，随机接受两种不同方案治疗，每天布加替尼90mg组：112人，包括脑转移患者81人；每天布加替尼180mg组（每天90mg一周后，再加量到180mg每天），共有110人，包括脑转移患者74人。在其研究中可评估脑转移的患者仅59例，其中接

　　布加替尼（brigetin）是治疗ALK阳性肺癌患者的二代靶向药物，患者服用布加替尼后可能出现的常见的不良反应：恶心，腹泻，疲劳，咳嗽，头痛。　　严重不良反应：间质性肺病（ILD）/肺炎，高血压（高血压），心动过缓（慢心率），视觉障碍，胰酶升高，高血糖。　　在ALTA试验中，43%接受布加替尼治疗的患者出现新的或恶化的高血糖。根据实验室对空腹血糖水平的评估，有3.7%的患者出现3级高血糖。20例(10%)糖尿病或葡萄糖耐受不良患者中，有2例(10%)在接受布加替尼治疗时需要注射胰岛素。　　开始使用布加替尼前评估空腹血糖并定

　　布加替尼（brigetin）是治疗ALK阳性肺癌患者的二代靶向药物，患者服用布加替尼后可能出现的常见的不良反应：恶心，腹泻，疲劳，咳嗽，头痛。　　严重不良反应：间质性肺病（ILD）/肺炎，高血压（高血压），心动过缓（慢心率），视觉障碍，胰酶升高，高血糖。　　在ALTA试验中，接受布加替尼治疗的90mg组有11%的患者出现高血压，而接受90→180mg治疗的患者有21%出现高血压。3级高血压总体发生率为5.9%。　　如患者本身有高血压，则在治疗前控制血压。在接受布加替尼治疗2周后，监测血压，此后至少每月一次。尽管有最佳的降压治

　　布加替尼（Brigatinib，又译为：布吉他滨或布格替尼，研发代号：AP26113）是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。　　在一项开放标签、Ⅲ期试验中，以1∶1的比例，将既往未接受过ALK抑制剂治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者

　　2012年11月，托法替布获得美国FDA批准用于治疗中度到重度的类风湿性关节炎（RA），成为全球首个被批准治疗类风湿性关节炎的JAK抑制剂。　　2013年3月，日本厚生省批准托法替布在日本上市，用于治疗中度到重度的类风湿性关节炎。　　2016年2月，美国FDA再次批准托法替布的新剂型缓释片上市，与前者不同的是后者服用更为方便，由1日2片改为1日1片，剂量由5mg改为11mg。　　截止至目前，托法替布已在全球50多个国家获批使用，并已被多个国际类风湿关节炎治疗指南推荐为首选药物，包括欧洲抗风湿病联盟（EULAR）、美国风湿病学会（ACR）以

　　通用名称：托法替尼　　商品名称：Tofacinix　　全部名称：托法替尼, 托法替布,tofacitinib,Tofacinix,Tofanib　　托法替尼适应症　　Tofacinix适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。　　使用限制：不建议将Tofacinix与生物 DMARD 类药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。　　托法替尼用法用量　　类风湿关节炎　　Tofacinix可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。Tofacinix的推荐剂量为5mg，每天两次

　　Xeljanz(枸橼酸托法替布片)和Xeljanz XR(枸橼酸托法替布缓释片)是一类被称为JAK抑制剂的处方药。该药已于2017年03月10日获CFDA批准，在国内上市。　　碧康制药生产的Tofacinix是托法替布在全球的首仿药，也是获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。产品符合欧洲药典和美国药典标准。　　但是，孟加拉版托法替布仿制药在国内并没有上市，在国内直接买卖、代购都是违法的。 碧康制药托法替布仿制药（普通片） 碧康制药托法替布仿制药（缓释片）　　根据世界贸易组织WTO规定，孟加拉作为欠发达成员国家，获得对发

　　2017年3月16日，中国食品药品监督管理局正式批准了托法替布(又名枸橼酸托法替尼)的上市申请，托法替布被批准用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。　　托法替布在国内的售价为每盒1990元，一盒28片，每日2次，1次1片。患者每月费用约4260元。　　医保地区：西藏自治区(2017版)　　编号：966　　药品名称：托法替布　　剂型：口服常释剂型　　药品类别：抗肿瘤药及免疫调节剂免疫抑制剂免疫抑制剂其他免疫抑制剂(XLXL04XL04A

　　医保地区：吉林省(2017版)　　编号：927　　药品名称：托法替布　　剂型：口服常释剂型　　药品类别：抗肿瘤药及免疫调节剂免疫抑制剂免疫抑制剂选择性免疫抑制剂(XLXL04XL04AXL04AA)　　医保类别：乙类　　报销条件：　　限同时具备以下条件：　　1.中重度类风湿性关节炎或中轴受累的强制性脊柱炎；　　2.具有活动性（血沉增高）；　　3.使用甲氨蝶呤治疗1-3个月无效的患者　　托法替布在国内的售价为每盒1990元，一盒28片，每日2次，1次1片。患者每月费用约4260元。　　“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的

　　奥希替尼耐药绝大多数情况是因为患者产生了C797S突变。　　2018年在《自然》杂志上报道出布加替尼AP26113在EGFR靶点上的临床结果却令人意外，显示出针对EGFR的三重突变(C797S/T790M/del19)的强抑制性，结果表明：布加替尼AP26113针对于奥希替尼的耐药可能显示敏锐的效果，也就是说奥希尼再耐药可用布加替尼AP26113。　　布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。　　因此，布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药

　　布加替尼它可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。ALK和EGFR突变的患者都可以使用！　　1、克唑替尼耐药的ALK突变非小细胞肺癌患者　　2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。　　布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。　　2、AZD9291耐药后的EGFR突变非小细胞肺癌患者　　临

　　一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。　　上市情况：2017年4月29日，美国FDA加速批准了武田制药Brigatinib（AP26113）上市。该药属于第二代ALK抑制剂，用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。　　尚未在中国获批上市。　　临床效果：基于一项双臂的、开放标签的、多中心的Ⅱ期临床试验（ALTA，NCT02094573）：每日口服90毫克的Brigatinib（AP26113），总体缓解率达到了48%，脑转移患者的客观缓解率为42%；每日口服90毫克的Brigatinib（AP26113），但是在

　　药物名：Brigatinib　　别名：布加替尼、布吉替尼、布吉他滨、布格替尼、AP26113　　剂型和规格：30mg和90mg，片剂　　布加替尼2017年4月28日被美国FDA批准用于克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的治疗。　　公司：Takeda Pharmaceutical　　布加替尼（AP26113）国内上市情况：未上市　　布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对AL

　　布加替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能抑制ALK激酶，其效果比克唑替尼高12倍。它还抑制ROS1激酶，并显示出对几种克唑替尼耐药ALK突变的临床前活性。在1/2期临床试验的进行评估多剂量布加替尼（30-300mg），71名接受克唑替尼治疗后进展的ALK阳性NSCLC患者的客观缓解率（ORR）为72％。　　在ALTA试验中共入组两百多名克唑替尼耐药肺癌患者，布加替尼以180 mg每日一次，系统反应率和中枢神经系统反应率较高，中位PFS为16.7个月。　　布加替尼哪里可以买？　　布加替尼（AP26113）被美国批准上市后，许多克唑替尼抗药的患者了解到

　　布加替尼是处方药，应在医疗指导和建议下使用。　　在接受布加替尼90mg治疗的患者中有11%的患者出现高血压，而接受布加替尼90→180mg组治疗的患者为21%。总体上，有5.9%的患者发生3级高血压。建议在服用布加替尼治疗前控制血压。用布加替尼治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果布加替尼治疗时出现3级以上的高血压，那么采用抗高血压治疗，直到改善到1级，然后以减少的剂量恢复布加替尼治疗。若4级高血压或3级高血压复发，则永久停止布加替尼AP26113。另外将布加替尼与导致心动过缓的抗高血压药联合使用时要谨慎。　　碧康制

　　布加替尼也被称为布吉他滨、布格替尼等，因为临床代号是AP26113，在患者中也称为26113。复发，则永久停止布加替尼AP26113。另外将布加替尼与导致心动过缓的抗高血压药联合使用时要谨慎。　　该药属于新一代ALK抑制剂，与初代相比，布加替尼（布吉他滨）药物分子可穿透血脑屏障，对肺癌ALK阳性脑转移的患者有显著效果；与塞瑞替尼和阿来替尼相比，布加替尼（AP26113）入脑能力更强。在临床试验中还表明，如果患者能耐受布加替尼180mg剂量(服用方法:前7天每天吃90mg布加替尼，7天后每天180mg，每日一次)，效果会更好。　　碧康制药生产的

　　帕博西尼是由全球最大的研发制药公司“辉瑞制药”，开发的一款乳腺癌晚期新型靶向药。英文商品名-Ibrance、英文通用名-Palbociclib 于2015年在美国上市。至今已在全球80多个国家和地区获批上市，在中国是第87个获准上市的国家。　　帕博西尼作为乳腺癌晚期新型靶向药，首款CDK4/6抑制剂，联合内分泌用药（如来曲唑，氟维斯群等）针对ER/PR阳性，HER2阴性的乳腺癌有非常不错的疗效。　　国内关于爱博新的慈善赠药内容：　　爱博新，也名哌柏西利胶囊，是2018年9月上市的乳腺癌靶向药，学名叫做CDK4/6抑制剂。　　爱博新适用人群：　　激

　　患有HR + / HER2-转移性乳腺癌的女性占所有转移性乳腺癌病例的约60％。　　帕博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDK)4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6是导致细胞增殖的信号。对雌激素受体阳性乳癌细胞株，帕博西尼通过阻断细胞从细胞周期G1进入S期的进展减低细胞增殖。用帕博西尼和抗雌激素联合处理雌激素受体阳性乳癌细胞株，可阻止癌细胞生长和增殖，加快癌细胞衰老。帕博西尼和来曲唑联合应用对肿瘤生长也有抑制作用。　　帕博西尼是欧洲第一种通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK 4/6）起作用的药物。它也是近10年来