阿比特龙（Abiraterone）说明书，用法用量、注意事项、不良反应

　　【不良反应】

　　在3期试验中心血管不良反应。心律失常的大多数是1或2级。两组3-4级心律失常发生率相似。有在醋酸阿比特龙片组一例死亡伴有心律失常和一例患者骤死。安慰剂组不伴有患者骤死或心律失常。心脏缺血或心肌梗死患者导致死亡安慰剂组2例和醋酸阿比特龙片组1例死亡。两组均有1例心衰导致死亡。

　　用醋酸阿比特龙片治疗患者中药物相关肝毒性曾报道有ALT，AST升高，和总胆红素。跨越所有临床试验，接受醋酸阿比特龙片患者的2.3%报道肝功能检验升高(ALT或AST的增加>5×ULN)，典型地治疗开始后头3个月期间。在3期试验中，患者基线ALT或AST升高更可能经受肝功能检验高于患者开始正常值。当观察到ALT或AST升高>5×ULN，或胆红素升高>3×ULN，不用或终止醋酸阿比特龙片。

　　在两种情况中肝功能检验发生明显增加。这些两例患者有正常基线肝功能，经受ALT或AST升高15至40×ULN和胆红素升高2至6×ULN。当终止醋酸阿比特龙片时，两例患者肝功能检验正常化和一例患者用醋酸阿比特龙片再次治疗升高没有复发。

　　在临床试验中，以下患者被排除：有活动性肝炎患者，缺乏肝转移有基线ALT和/或AST≥2.5×ULN患者，和有ALT和/或AST>5×ULN存在肝转移患者。参加临床试验患者发生肝功能检验异常通过中断治疗，剂量调整和/或终止处理[见剂量和给药方法和警告和注意事项]。有ALT或AST升高>20×ULN患者不再治疗。

　　用阿比特龙组用阿比特龙组3期临床试验有2例患者发生肾上腺功能不全(<1%)。

　　【注意事项】

　　高血压,低钾血症和由于盐皮质激素过量液体潴留

　　有心血管疾病史患者谨慎使用醋酸阿比特龙片。由于醋酸阿比特龙片对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压，低钾血症，而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。皮质激素的共同给药遏制促肾上腺皮质激素(ACTH)驱动，导致这些不良反应发生率和严重程度减低。

　　当正在治疗患者的医学情况可能被血压增加，低钾血症或液体潴留损害时必须谨慎使用，如有心衰，近期心肌梗死或室性心律失常患者。尚未确定在有左室射血分数<50%或NYHA类别III或IV心衰患者中醋酸阿比特龙片的安全性，因为这些患者被排除在随机化

　　临床试验外。

　　监视患者高血压，低钾血症，和液体潴留至少每月1次。用醋酸阿比特龙片治疗前和期间控制高血压和纠正低钾血症。

　　肾上腺皮质功能不全

　　在临床试验中接受醋酸阿比特龙片用泼尼松联用患者中曾报道肾上腺皮质功能不全，中断每天甾体后和/或有当前感染或应激。谨慎使用和监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象,尤其是如果患者撤去泼尼松，有泼尼松剂量减低，或经受不寻常应激。

　　用醋酸阿比特龙片治疗患者所见伴随盐皮质激素过量不良反应，可能掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和征象。如临床上适应，进行适当检验确认肾上腺皮质功能不全的诊断。应激情况前，期间和后可能指示增加皮质激素剂量。

　　肝毒性

　　曾发生明显肝酶增加导致药物终止或调整剂量。开始用醋酸阿比特龙片治疗前，治疗前头三个月每2周和其后每个月测定血清转氨酶(ALT和AST)和胆红素水平。在有基线严重肝受损患者中接受减低剂量醋酸阿比特龙片250mg，开始治疗前，第一个月每周，治疗后2个月每2周和其后每个月测定ALT，AST，和胆红素。

　　如果临床症状和体征提示发生肝毒性及时测定血清总胆红素。AST，ALT，或胆红素从患者的基线升高，应及时更频繁监视AST，和ALT。如果任何时间AST或ALT上升高于ULN五倍，或胆红素是上升高于ULN三倍，中断醋酸阿比特龙片治疗和密切监查肝功能。

　　只有肝功能检验返回至患者的基线或至AST和ALT低于或等于2.5&times;ULN和总胆红素低于或等于1.5&times;ULN后才可能在减低剂量水平用醋酸阿比特龙片再-治疗[见剂量和给药方法]。

　　发生AST或ALT大于或等于20&times;ULN和/或胆红素大于或等于10&times;ULN患者醋酸阿比特龙片再-治疗的安全性不知道。

　　食物影响

　　醋酸阿比特龙片必须空胃服用。在服用醋酸阿比特龙片剂量前至少2小时和服用醋酸阿比特龙片剂量后至少1小时不应消耗食物。当单剂量醋酸阿比特龙与餐给予与空腹状态比较阿比特龙Cmax和AUC0-&infin;(暴露)分别增加较高至17-和10-倍。尚未评价当多次给予醋酸阿比特龙与食物服用时这些增加暴露的安全性[见剂量和给药方法和临床药理学]。

　　【禁忌】当给予妊娠妇女醋酸阿比特龙片可能致胎儿危害。妊娠或可能成为妊娠妇女中醋酸阿比特龙片是禁忌。如妊娠时使用药物或如服药时患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害。

　　【孕妇及妊娠用药】

　　妊娠或可能成为妊娠妇女中禁忌接受醋酸阿比特龙片。如此药在人期间使用，或如当服用此药时患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害和妊娠丢失潜在风险。建议用醋酸阿比特龙片治疗期间有生育力妇女应避免成为妊娠。

　　妇女中不适用醋酸阿比特龙片，不知道醋酸阿比特龙是否排泄在人乳中。因为许多药物被排泄在人乳中，和因为哺乳婴儿来自醋酸阿比特龙片严重不良反应的潜能应做出决策或终止哺乳，或终止药物考虑到药物对母亲的重要性。

　　【儿童用药】醋酸阿比特龙片不适用于儿童。

　　【老年用药】在一项3期醋酸阿比特龙片试验患者总数中，71%患者是65岁和以上和28%是75岁和以上。这些老年患者和较年轻患者间未观察到安全性和有效性的总体差别。

　　【药物过量】没有特异性抗毒药。在药物过量的事件中，停止醋酸阿比特龙片，采取一般性支持措施，包括监视心律失常和心衰和评估肝功能。

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