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详细内容

泰瑞沙AZD9291中文药品说明书

 

核准日期:2017 年 03 月 22 日

 

 

 

甲磺酸奥希替尼片说明书

 

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

 

 

 

药品名称

 

通用名称:甲磺酸奥希替尼片商品名称:泰瑞沙®/TAGRISSO®

 

英文名称:Osimertinib Mesylate Tablets

 

汉语拼音:Jiahuangsuan Aoxitini Pian

 

 

 

【成份】

 

本品活性成份为甲磺酸奥希替尼

 

化学名称:N-{2-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-4-甲氧基-5-{[4-(l-甲基-lH-吲

 

哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2 烯酰胺甲磺酸盐化学结构式:

 

TAIRUISHA.png


分子量: 595.71

分子式: C28H33N7O2 . CH4O3S

 

 

 

【性状】

 

本品为浅褐色的薄膜衣片,除去包衣后显白色至浅棕色。


 

甲磺酸奥希替尼片 40mg :一面印有“AZ”和“40”字样,另一面空白。甲磺酸奥希替尼片 80mg: 一面印有“AZ”和“80”字样,另一面空白。

 

 

【适应症】

 

本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

 

 

【规格】

 

(1)40mg; (2) 80mg (按 C28H33N7O2 计)

 

 

 

【用法用量】

 

本品应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。

 

在使用本品治疗局部晚期或转移性 NSCLC 前,首先需要明确 EGFR T790M 突变的状态。应采用经过充分验证的检测方法确定存在 EGFR T790M 突变方可使用本品治疗(详见【注意事项】)。

 

剂量

 

本品的推荐剂量为每日 80mg,直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。如果漏服本品 1 次,则应补服本品,除非下次服药时间在 12 小时以内。本品应在每日相同的时间服用,进餐或空腹时服用均可。

 

剂量调整

 

根据患者个体的安全性和耐受性,可暂停用药或减量。如果需要减量,则剂量应减至 40mg,每日 1 次。

 

出现不良事件(AE)和毒性后的减量原则请见表 1。

 

表 1. 出现不良事件后甲磺酸奥希替尼片的剂量调整原则

 

靶器官

不良事件 a

剂量调整

间质性肺病/非感染性肺炎

永久停用本品

心脏

至少两次单独的心电图检测提示

暂停使用本品,直至 QTc 间期小于


QTc间期大于500ms

481ms 或恢复到基线水平(如基线值大于


或等于 481ms)采用 40mg 剂量重新开始





用药


QTc 间期延长,并出现严重心律失

永久停用本品


常的症状或体征



 

无症状性的左心室射血分数(LVEF)

暂停本品治疗最多 4 周。


绝对值相对基线下降 10%并低于

如果改善至基线 LVEF 水平,重新开


50%



始治疗。






如果未改善至基线水平,永久性终止




治疗。





症状性充血性心力衰竭

永久性中止本品治疗。

其它

3 级或以上不良反应

暂停使用本品,最多可达 3 周


如果暂停本品用药达 3 周后,3 级

则可按原剂量(80mg)或减量(40mg)复用本


或以上的不良反应已改善至 0-2 级

品。



如果暂停本品用药达 3 周后,3 级

永久停用本品


或以上的不良反应未下降至 0-2 级



 

注:根据美国《国家癌症研究院(NCI)不良事件通用术语标准》(CTCAE)第 4.0 版对临床不良事件的强度进行了分级。

 

QTc:通过心率校正的 QT 间期

 

特殊人群

 

无需因为患者的年龄、体重、性别、种族和吸烟状态对剂量进行调整(见【药代动力学】)。

 

肝功能损害

 

轻度肝功能损害 ( 总胆红素 < 正常值上限 (ULN) 且谷草转氨酶 (AST) 达 1 至1.5xULN;或总胆红素达1至1.5xULN,AST不限)患者无需进行剂量调整,但此类患者仍应慎用本品。中重度肝功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。

 

在获得更多信息前,不建议中重度肝功能损害患者使用本品。 (见【药代动力学】)。

 

肾功能损害

 

轻中度肾功能损害患者使用本品时无需进行剂量调整。重度肾功能损害患者使用本品的数据有限。终末期肾病(经 Cockcroft 和 Gault 方程计算的肌酐清除率(CLcr)<15mL/min)或正在接受透析的患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。患有重度或终末期肾功能损害的患者应慎用本品 (见【药代动力学】)。

 

给药方法本品为口服使用。本品应整片和水送服,不应压碎、掰断或咀嚼。

 

如果患者无法吞咽药物,则可将药片溶于 50mL 不含碳酸盐的水中。应将药片投入水中,无需压碎,直接搅拌至分散后迅速吞服。随后应再加入半杯水,以保证杯内无残留,随后迅速饮用。不应添加其它液体。

 

需要经胃管喂饲时,可采用和上述相同的方式进行处理,只是最初溶解药物时用水 15mL,后续残余物冲洗时用水 15mL。这 30mL 液体均应按鼻胃管生产商的说明进行喂饲,同时用适量的水冲洗。这些溶解液和残余液均应在将药片加入水中后 30 分钟内服用。


 

 

【不良反应】

 

安全性数据总结(不考虑因果关系)

 

在两项全球单臂临床试验中(AURA 扩展研究 II 期部分和 AURA 2 研究)获得了 411 名既往接受过治疗的 T790M 突变阳性的 NSCLC 患者使用本品的安全性数据,这些患者服用的剂量为每日 80mg。411 例患者中,333 例暴露于本品治疗至少 6 个月;97 例患者暴露至少 9 个月;但是,无患者暴露达 12 个月。

 

本品治疗组患者中最常见(>20%)不良事件为腹泻(42%)、皮疹(41%)、皮肤干燥(31%)和指(趾)甲毒性(25%)。

 

导致剂量减少或中断治疗的最常见不良事件为心电图 QTc 间期延长(2.2%)和中性粒细胞减少(1.9%)。2%或 2%以上患者报告的严重不良事件为肺炎和肺栓塞。本品治疗组 4 例患者(1%)出现致死性间质性肺病/非感染性肺炎不良事件。1 例以上患者报告的其它致死性不良事件包括感染性肺炎(4 例患者)和心脑血管意外/脑出血(2 例患者)。本品治疗组 5.6%患者因不良事件而中止治疗。导致中止治疗的最常见不良事件为间质性肺病/非感染性肺炎和脑血管意外/脑梗死。

 

表 2 两项全球单臂研究中发生率>10%的所有 NCICTCAE*级别的不良事件及发生

 

率>2%的 NCI CTCAE* 3-4 级不良事件

 



奥希替尼

不良事件


N=411




所有级别


3~4 级 f








%


%





胃肠道疾病








腹泻

42


1.0





恶心

17


0.5





纳差

16


0.7





便秘

15


0.2





口腔炎

12


0





皮肤病








皮疹 a

41


0.5





皮肤干燥 b

31


0





指(趾)甲毒性 c

25


0






瘙痒

14

0




眼病 d

18

0.2




呼吸系统疾病






咳嗽

14

0.2




全身性疾病






疲劳

14

0.5




肌肉骨骼系统疾病






背痛

13

0.7




中枢神经系统疾病






头痛

10

0.2




感染






感染性肺炎

4

2.2




血管事件






静脉血栓栓塞 e

7

2.4




 

* NCI CTCAE v4.0。

 

a. 包括下列皮疹类归类术语的报告病例:皮疹、全身性皮疹、红斑疹、斑疹、斑丘疹、丘疹、脓疱性皮疹、红斑、毛囊炎、痤疮、皮炎和痤疮样皮炎。

 

b. 包括皮肤干燥、湿疹、皮肤裂纹、干燥病。

 

c. 包括下列归类术语的报告病例:甲床疾病、甲床炎症、甲床触痛、甲床变色、指(趾)甲疾病、指(趾)甲毒性甲、指(趾)甲萎缩、指(趾)甲感染、指(趾)甲硬化、脆甲、甲脱离、脱甲、甲沟炎。

 

d. 包括干眼、视力模糊、角膜炎、白内障、眼刺激、眼睑炎、眼痛、流泪增加、飞蚊症。出现其它眼科毒性的患者<1%。

 

e. 包括深静脉血栓形成、颈内静脉血栓形成和肺栓塞。

 

f. 未报告 4 级事件。

 







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