来那替尼Neratinib是一种激酶抑制剂不可逆地结合至表皮生长因子受体(EGFR),人表皮生长因子受体2(HER2),和HER4。在体外,neratinib减低EGFR和HER2自身磷酸化,下游MAPK和AKT信号通路,和显示抗肿瘤活性在EGFR和/或HER2表达癌细胞系。Neratinib人代谢物M3,M6,M7和M11在体外抑制EGFR,HER2和HER4的活性。在体内,在有表达HER2和EGFR肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型口服给予neratinib抑制肿瘤生长。 来那替尼作用靶点广泛而特异,可靶向作用于HER1/HER2/HER4,是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物,在曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-D