阿普西腾坦（Aprocitentan）作为一种新型内皮素受体拮抗剂（ERA），为难治性高血压患者提供了新的治疗选择。然而，其用药安全性和有效性需通过严格管理实现。

　　一、核心用药原则

　　剂量与用法：推荐剂量为12.5mg每日一次，口服，可与食物同服或空腹服用。漏服时无需补服，直接按原计划服用下一剂。

　　治疗目标：主要用于收缩压≥140mmHg且对至少3种降压药物（包括利尿剂）反应不佳的难治性高血压患者。

　　二、关键注意事项

　　胚胎-胎儿毒性风险：

　　孕妇禁用，育龄女性用药前需排除妊娠，治疗期间及停药后1个月内采取有效避孕措施。

　　动物实验显示，阿普西腾坦可致胎儿死亡和畸形（如腭裂、肋骨畸形）。

　　肝毒性监测：

　　治疗前需检测血清转氨酶和总胆红素，治疗期间每3个月复查一次。

　　若出现黄疸、腹痛等肝损伤症状，需立即停药并评估肝功能。

　　液体潴留管理：

　　内皮素受体拮抗剂可能引发外周水肿（发生率约10%-15%），老年和慢性肾病患者风险更高。

　　轻度水肿可通过限盐和利尿剂控制；严重水肿需停药并评估心肾功能。

　　血红蛋白监测：

　　阿普西腾坦可能降低血红蛋白浓度（平均下降1-2g/dL），治疗前及每3个月检测血常规。

　　贫血患者需调整剂量或联用促红细胞生成素。

　　药物相互作用规避：

　　避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）联用；

　　与华法林联用时需密切监测INR值，调整抗凝剂量。

　　阿普西腾坦抑制CYP3A4和CYP2C家族酶，同时诱导CYP3A4，可能影响其他药物代谢：

　　三、特殊人群用药调整

　　轻度肝肾功能损害：无需调整剂量，但需加强监测。

　　中重度肝肾功能损害：需在医生密切监测下谨慎使用，可能需减量至6.25mg每日一次。

　　男性生育力影响：动物实验显示阿普西腾坦可降低精子计数，男性患者治疗期间需咨询生殖专家。

　　四、不良反应处理

　　常见不良反应（发生率≥5%）包括头痛、头晕、水肿、鼻塞和肌痛，多为轻至中度且可逆。若出现以下情况需立即就医：

　　严重水肿或呼吸困难（提示肺水肿）；

　　持续性头痛或视力模糊（提示颅内压升高）；

　　黄疸或深色尿液（提示肝损伤）。

　　阿普西腾坦的上市为难治性高血压患者提供了新选择，但其用药安全需通过严格监测和个体化调整实现。患者应定期复诊，及时报告不良反应，以确保治疗获益最大化。

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