阿普西腾坦（Aprocitentan）作为一种新型内皮素受体拮抗剂（ERA），近年来在心血管领域展现出独特的治疗价值。其核心作用机制在于选择性阻断内皮素A（ETA）和内皮素B（ETB）受体，抑制内皮素-1（ET-1）介导的血管收缩和炎症反应，从而降低外周血管阻力，实现平稳降压。这一机制使其在难治性高血压、肺动脉高压及心血管疾病伴发高血压等复杂场景中成为重要治疗选择。

　　一、攻克难治性高血压的突破性方案

　　难治性高血压定义为使用3种降压药物（含利尿剂）后血压仍不达标，其病理机制常与内皮素系统过度激活相关。阿普西腾坦通过双重受体拮抗作用，直接阻断ET-1的血管收缩效应，为常规治疗无效的患者提供新路径。SONAR试验显示，在终末期肾病高风险的2型糖尿病患者中，阿普西腾坦联合治疗使肾功能恶化风险降低30%，印证了其在合并症管理中的协同效应。临床实践中，该药物尤其适用于合并代谢综合征或慢性肾病的高血压患者，其降压效果不受盐敏感性影响，且与钙通道阻滞剂联用可增强疗效，但需警惕低血压风险。

　　二、肺动脉高压治疗的机制延伸

　　内皮素系统在肺动脉高压（PAH）的血管重构中扮演关键角色。阿普西腾坦通过抑制肺血管平滑肌细胞增殖和纤维化，降低肺血管阻力，改善运动耐量。尽管目前主要适应症为系统性高血压，但其对ETA/ETB受体的均衡拮抗特性，使其在PAH治疗中具有潜在应用价值。

　　三、心血管事件链的全程干预

　　阿普西腾坦的多靶点作用使其在心血管疾病二级预防中展现潜力。其降压效果可持续24小时以上，血压变异性降低15%，这一特性与减少卒中风险密切相关。此外，药物通过抑制内皮素介导的炎症反应，可延缓动脉粥样硬化进展。在心力衰竭治疗中，阿普西腾坦通过减轻心脏后负荷，改善左心室射血分数，尤其适用于合并高血压的HFrEF患者。值得注意的是，该药物与CYP3A4强抑制剂联用时需调整剂量，以避免血药浓度过高引发水肿或肝功能异常。

　　“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，更多海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。电话：400-001-9769，海得康官网微信：15600654560。

　　【免责声明：以上文章所有内容均根据公开信息查询整理发布，如有雷同或侵权请联系删除。所有关于药物的使用和副作用的信息仅供参考，并不能替代医生的专业建议。在使用前或更改任何药物治疗方案前，请务必与医生进行充分的沟通和讨论。图片来源网络，如有侵权请联系删除。】