在非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗中，ALK基因重排是导致肿瘤形成的关键因素之一，其发生频率约为3%—8%。克唑替尼作为首个被批准用于治疗ALK阳性转移性NSCLC的ALK酪氨酸激酶抑制剂，曾为众多患者带来了生存希望。然而，随着治疗时间的延长，多数患者会出现耐药性问题，尤其是中枢神经系统（CNS）的耐药性，给后续治疗带来了巨大挑战。

　　克唑替尼耐药后，患者往往面临治疗选择有限的困境。ALK激酶结构域的继发突变、ALK融合基因的扩增以及旁路信号通路的激活，都可能导致获得性耐药。为了克服这些挑战，新一代ALK抑制剂应运而生，其中布加替尼因其独特的药理特性和显著的疗效，成为了克唑替尼耐药后的重要治疗选择。

　　布加替尼是一种第二代ALK抑制剂，能够抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而阻断肿瘤细胞的生长和增殖。它不仅能穿透血脑屏障，对中枢神经系统有疗效，而且在抑制ALK激酶活性方面更为有效，能够对抗多种耐药性突变。多项临床研究表明，布加替尼在克唑替尼耐药后的ALK阳性NSCLC患者中具有显著的疗效。

　　在ALTA试验中，共纳入222例经克唑替尼治疗后进展的ALK阳性NSCLC患者，结果显示，研究者评估的客观缓解率（ORR）在每日接受90mg布加替尼治疗的患者中为45%，在首先以90mg引导7天、然后每天接受180mg剂量治疗的患者中为54%。另一项针对克唑替尼耐药后患者的III期ALTA-3试验显示，布加替尼治疗组的中位无进展生存期（PFS）为19.3个月，而对照组（阿来替尼）为19.2个月，两组疗效相当，但布加替尼在颅内疗效方面表现出色，基线时有可测量脑病变的患者中，布加替尼组的确认颅内客观反应率（ORR）为73%，颅内缓解中位时间为1.9个月。

　　此外，布加替尼还展现出了对阿来替尼耐药患者的疗效。在2020年ASCO会议上披露的一项日本II期研究显示，布加替尼治疗阿来替尼耐药的患者有效率为30%，中位持续缓解时间（DOR）为6.1个月，中位PFS为7.3个月，且具有一定的颅内有效率（颅内ORR为25%），为ALK阳性患者提供了新的保底治疗选择。

　　据悉，布加替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

　　免责声明：以上文章所有内容均根据公开信息查询整理发布，如有雷同或侵权请联系删除。所有关于药物的使用和副作用的信息仅供参考，并不能替代医生的专业建议。在使用前或更改任何药物治疗方案前，请务必与医生进行充分的沟通和讨论。如果图片涉及侵权问题，请联系我们进行删除。