NTRK融合阳性实体瘤患者福音:瑞普替尼临床应用
作者:
医学编辑李可艾
2025-07-22
NTRK融合是多种实体瘤的致癌驱动因素,但发生率低且跨癌种分布。瑞普替尼作为泛TRK抑制剂,通过阻断ATP结合位点抑制TRKA/B/C活性,对NTRK1/2/3融合突变均有效。
ARROW研究纳入55例NTRK融合阳性实体瘤患者(含肺癌、乳腺癌、肉瘤等),ORR达54.5%,中位缓解持续时间(DoR)9.9个月。针对脑转移患者,瑞普替尼颅内缓解率达75%,且可逆转拉罗替尼耐药突变(如G595R)。其安全性优势显著,3级以上不良反应发生率仅13%(主要为ALT升高、贫血),无治疗相关死亡。2023年欧盟批准瑞普替尼用于NTRK融合阳性实体瘤成人及12岁以上儿童患者,成为首个覆盖全年龄段的泛TRK抑制剂,尤其适用于多线治疗失败或无法手术的晚期患者。
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