ROS1阳性非小细胞肺癌治疗新选择:瑞普替尼疗效与优势

作者: 医学编辑李可艾 2025-07-22

  ROS1融合基因在非小细胞肺癌(NSCLC)中占比约1%-2%,传统靶向药物如克唑替尼易因耐药突变(如G2032R)导致治疗失败。瑞普替尼作为新一代ROS1/NTRK双靶点抑制剂,通过“T型口袋”结合模式高效抑制ROS1激酶活性,对G2032R等耐药突变体的抑制浓度较克唑替尼降低超100倍。

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  TRIDENT-1研究显示,初治ROS1阳性NSCLC患者客观缓解率(ORR)达79%,中位无进展生存期(PFS)35.7个月;经治患者(含脑转移)ORR仍达38%,中位PFS7.4个月。其穿透血脑屏障能力强,基线脑转移患者颅内缓解率达71%,且3级以上不良反应发生率仅25%(主要为头晕、贫血),显著优于传统化疗。2024年美国FDA加速批准瑞普替尼用于ROS1阳性NSCLC二线治疗,为耐药患者提供长效低毒新选择。

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