吉瑞替尼对FLT3-ITD和FLT3-TKD突变的抑制效果如何?

作者: 医学编辑李可艾 2025-07-18

  吉瑞替尼对FLT3-ITD和FLT3-TKD突变均具有强效抑制作用,其半数抑制浓度(IC50)分别为0.29 nM和0.73 nM,较第一代抑制剂提升10倍以上。临床前研究显示,吉瑞替尼可抑制90%以上的FLT3-ITD阳性细胞增殖,对FLT3-TKD突变(如D835Y)的活性也显著高于索拉非尼等第一代药物。

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  在复发/难治性AML患者中,吉瑞替尼单药治疗的完全缓解率达34%,其中FLT3-ITD突变患者的缓解率更高。对于FLT3-TKD突变患者,吉瑞替尼仍能实现48%的复合完全缓解率(CRc),且中位OS达8.3个月,显著优于化疗组的4.7个月。此外,吉瑞替尼可穿透血脑屏障,对FLT3突变相关的中枢神经系统浸润白血病细胞清除率高达80%,为合并CNS受累的患者提供治疗新选择。

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