【FDA获批适应症】

　　伊那利塞（Itovebi）联合哌柏西利与氟维司群，适用于治疗以下患者：

　　疾病类型：内分泌治疗耐药、PIK3CA突变的HR阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌。

　　耐药定义：包括辅助内分泌治疗期间或完成后12个月内复发的患者。

　　检测要求：需通过FDA批准的检测（如FoundationOne Liquid CDx）确认PIK3CA突变状态。

　　【疗效数据】

　　PFS显著延长：INAVO120研究显示，三联方案使中位PFS达15个月，较对照组（7.3个月）延长一倍以上（HR=0.43，p<0.0001）。

　　ORR提升：客观缓解率（ORR）为58%，对照组为25%。

　　DOR延长：中位缓解持续时间（DOR）为18.4个月，对照组为9.6个月。

　　【特殊人群用药】

　　老年患者（≥65岁）：

　　剂量调整：无需调整起始剂量，但需增加血糖及肾功能监测频率（每2周一次）。

　　不良反应：高血糖及口腔炎发生率较年轻患者高10%-15%，需加强监测。

　　肾功能不全患者：

　　中度肾功能不全（eGFR 30-59 mL/min/1.73m²）：起始剂量减至6mg/天。

　　重度肾功能不全（eGFR<30 mL/min/1.73m²）及终末期肾病（ESRD）：禁用。

　　肝功能不全患者：

　　轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）：无需调整剂量。

　　中度（Child-Pugh B级）及重度（Child-Pugh C级）：未开展研究，需谨慎使用。

　　孕妇及哺乳期女性：

　　孕妇：禁用，动物实验显示胚胎-胎儿毒性，AUC与人类推荐剂量相当。

　　哺乳期女性：禁用，药物可能通过乳汁分泌，治疗期间及停药后1周内需避免母乳喂养。

　　【药物相互作用】

　　CYP3A4抑制剂：避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用，若必须使用，伊那利塞剂量减至3mg/天。

　　CYP3A4诱导剂：避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）联用，可能降低伊那利塞血药浓度。

　　【用药警示】

　　高血糖管理：85%患者发生空腹血糖升高，其中22%为2级（FPG 160-250 mg/dL），12%为3级（FPG 250-500 mg/dL）。需联合二甲双胍或胰岛素治疗，并定期监测血糖。

　　口腔炎预防：51%患者发生口腔炎，其中6%为3级。建议使用含皮质类固醇的漱口水预防。

　　中性粒细胞减少：80.2%患者发生3级或4级中性粒细胞减少，需定期监测血常规。

　　【结论】

　　伊那利塞为PIK3CA突变的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者提供精准治疗选择，但需严格掌握适应症及特殊人群用药规范。老年患者、肾功能不全患者及孕妇/哺乳期女性需个体化调整剂量或禁用。高血糖、口腔炎及中性粒细胞减少是主要不良反应，需通过多学科协作进行管理。

　　海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，更多问题，请咨询海得康医学顾问，电话：400-001-9769，海得康官网微信：15600654560。

　　【友情提示：本文仅作为参考意见。用药期间随时与医生保持联系，随时沟通用药情况。图片侵权，请联系删除。】