缬更昔洛韦（Valganciclovir）与更昔洛韦（Ganciclovir）均为CMV感染治疗药物，前者为口服前药，后者为静脉制剂。本文通过药代动力学、疗效与安全性数据，分析两者在临床应用中的优劣，为治疗选择提供依据。

　　缬更昔洛韦；更昔洛韦；口服；静脉；药代动力学

　　药代动力学比较

　　生物利用度

　　缬更昔洛韦口服后转化为更昔洛韦的绝对生物利用度为60%，显著高于更昔洛韦胶囊的5.6%。一项交叉研究显示，900mg缬更昔洛韦口服的AUC0-24h与5mg/kg更昔洛韦静脉注射相当（40.2 vs 41.5μg·h/mL）。

　　血药浓度

　　缬更昔洛韦的峰浓度（Cmax）为3.8μg/mL，达峰时间（Tmax）为1.5小时；更昔洛韦静脉注射的Cmax为9.2μg/mL，Tmax为0.5小时。口服制剂的稳态血药浓度波动较小，有利于长期维持治疗。

　　疗效比较

　　预防CMV感染

　　一项多中心Ⅲ期试验纳入601例肾移植受者，缬更昔洛韦组（900mg/日）与更昔洛韦组（5mg/kg每日一次）的CMV疾病发生率无显著差异（11.8% vs 10.4%，P=0.62）。

　　治疗CMV视网膜炎

　　在艾滋病患者中，缬更昔洛韦组（900mg每日两次）的视网膜炎进展时间中位数为70天，与更昔洛韦静脉注射组（21天）相当（P=0.08），但口服制剂的依从性更高（92% vs 78%）。

　　安全性比较

　　骨髓抑制

　　缬更昔洛韦组的3~4级中性粒细胞减少症发生率为26%，更昔洛韦组为28%（P=0.71），但静脉注射组的静脉炎发生率达15%，而口服组无此不良反应。

　　肾功能损害

　　更昔洛韦的肾清除率依赖性更强，肾功能不全患者需调整剂量。一项研究显示，CrCl<50mL/min的患者中，更昔洛韦组的血药浓度超标率达32%，而缬更昔洛韦组仅8%。

　　治疗选择建议

　　口服缬更昔洛韦

　　适用于肾功能正常、需长期治疗的患者，如肾移植受者CMV预防（900mg/日，持续100天）及艾滋病合并CMV视网膜炎（900mg每日两次，诱导治疗21天）。

　　静脉更昔洛韦

　　适用于急性重症感染、无法耐受口服或需快速达峰的患者，如CMV肺炎（5mg/kg每日两次，持续14天）。

　　缬更昔洛韦与更昔洛韦疗效相当，但前者口服便捷、安全性更优，尤其适合长期治疗。静脉更昔洛韦则适用于需快速控制病情的场景。临床选择应综合考虑患者依从性、肾功能及感染严重程度。

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