糖尿病靶向治疗分类及药物

　　1. 双胍类

　　靶点：AMPK（腺苷酸活化蛋白激酶）

　　作用机制：减少肝脏葡萄糖输出，改善外周组织胰岛素敏感性。

　　代表药物：

　　盐酸二甲双胍缓释片

　　获批适应症：单纯饮食控制不满意的2型糖尿病。

　　盐酸二甲双胍肠溶片

　　获批适应症：同上。

　　2. 磺脲类

　　靶点：胰岛β细胞ATP敏感钾通道

　　作用机制：促进胰岛素分泌。

　　代表药物：

　　格列齐特缓释片

　　获批适应症：饮食和运动治疗无效的2型糖尿病。

　　格列美脲片

　　获批适应症：同上。

　　3. α-葡萄糖苷酶抑制剂

　　靶点：肠道α-葡萄糖苷酶

　　作用机制：延缓碳水化合物吸收，降低餐后血糖。

　　代表药物：

　　阿卡波糖片

　　获批适应症：以碳水化合物为主食的2型糖尿病。

　　伏格列波糖片

　　获批适应症：同上。

　　4. 噻唑烷二酮类（TZDs）

　　靶点：PPAR-γ（过氧化物酶体增殖物激活受体γ）

　　作用机制：提高胰岛素敏感性。

　　代表药物：

　　罗格列酮片

　　获批适应症：2型糖尿病，尤其是胰岛素抵抗明显者。

　　盐酸吡格列酮片

　　获批适应症：同上。

　　5. DPP-4抑制剂

　　靶点：二肽基肽酶-4（DPP-4）

　　作用机制：延长肠促胰素（GLP-1）作用时间，促进胰岛素分泌。

　　代表药物：

　　西格列汀片

　　获批适应症：2型糖尿病。

　　国内上市时间：2009年（进口），国产仿制药后续获批。

　　利格列汀片

　　获批适应症：同上。

　　国内上市时间：2013年（进口）。

　　曲格列汀获批的糖尿病适应症为成人2型糖尿病患者的血糖控制。

　　适用人群：

　　确诊为2型糖尿病的成年患者。

　　适用于饮食控制和运动疗法效果不佳，需要药物辅助治疗的患者。

　　联合治疗：

　　可与其他口服抗糖尿病药物（如二甲双胍）联合使用，以增强血糖控制效果。

点击查看Zafatek曲格列汀Trelagliptin药品说明书

　　6. SGLT-2抑制剂

　　靶点：钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）

　　作用机制：促进尿糖排泄，降低血糖。

　　代表药物：

　　达格列净片

　　获批适应症：2型糖尿病，可降低心血管事件风险。

　　国内上市时间：2017年（进口）。

　　恩格列净片

　　获批适应症：同上，兼有肾脏保护作用。

　　国内上市时间：2017年（进口）。

　　7. GLP-1受体激动剂

　　靶点：胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体

　　作用机制：促进胰岛素分泌，抑制食欲，延缓胃排空。

　　代表药物：

　　利拉鲁肽注射液

　　获批适应症：成人2型糖尿病，兼有减重作用。

　　国内上市时间：2011年（进口）。

　　司美格鲁肽注射液

　　获批适应症：2型糖尿病，每周一次注射，减重效果显著。

　　国内上市时间：2021年（进口）。

　　口服司美格鲁肽

　　获批适应症：2型糖尿病，每日一次口服。

　　国内上市时间：2024年（进口）。

点击查看诺和泰Ozempic司美格鲁肽注射液说明书/诺和忻Rybelsus司美格鲁肽片说明书

　　8. CD3靶向单抗（1型糖尿病）

　　靶点：CD3（T细胞表面抗原）

　　作用机制：调节免疫系统，延缓胰岛β细胞破坏。

　　代表药物：

　　替利珠单抗注射液（Tzield）

　　获批适应症：成人及8岁以上儿童1型糖尿病2期患者，延缓向3期进展。

　　国内上市时间：2025年9月。

　　国外上市时间：2022年11月（美国FDA）。

点击查看特瑞可Teplizumab替利珠单抗注射液Tzield药品说明书

　　9. GIP/GLP-1双受体激动剂

　　靶点：GIP和GLP-1受体

　　作用机制：双重促胰岛素分泌，强效控糖兼减重。

　　代表药物：

　　替西帕肽（Tirzepatide）

　　获批适应症：2型糖尿病，每周一次注射。

　　国外上市时间：2025年7月（美国FDA）。

　　国内上市进展：2025年上半年NMPA受理申请，预计2026年前后获批。

点击查看Mounjaro替西帕肽Tirzepatide/Zepbound药品说明书

　　三、国内研发新药进展

　　1. 葡萄糖激酶激活剂

　　代表药物：多格列艾汀

　　作用机制：调控血糖稳态，改善胰岛素分泌。

　　获批适应症：2型糖尿病。

　　上市时间：2022年（国内首发）。

　　2. 超长效胰岛素类似物

　　代表药物：依柯胰岛素注射液

　　作用机制：作用持续24小时，每周一次注射。

　　获批适应症：成人2型糖尿病。

　　上市时间：2025年（国外），国内未明确。

　　3. DPP-4抑制剂国产新药

　　代表药物：信立泰福格列汀、海思科考格列汀

　　作用机制：延长GLP-1作用时间。

　　获批适应症：2型糖尿病。

　　上市时间：2024年（国内）。