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肺癌最新靶向药(奥西替尼)AZD9291:无进展期接近2年

时间:2017-10-24     作者:海得康【转载】

  一、AZD9291用于一线治疗:无疾病进展时间超过19个月

  一项称为AURA的临床试验,入组了60位有EGFR突变的晚期肺癌病人,一线使用AZD9291,一组是80mg每天,另一组是160mg每天。随访了16个月,160mg每天那一组平均的无疾病进展时间是19.3个月,而80mg那组还没达到(意味着或许更长),77%的病人肿瘤明显缩小!主要的副作用,需要积极处理的比较严重的:皮疹(2%),腹泻(3%)以及甲沟炎(3%)。

  以往的易瑞沙、特罗凯、凯美纳用于一线治疗,无疾病进展时间大约是11-12个月。AZD9291 一出手就延长了大半年!AZD9291确实是肺癌患者的福音。

  二、AZD9291用于有T790M突变的耐药病人:无疾病进展生存时间11个月

  共纳入411例有T790M的耐药病人,无疾病进展生存时间是11个月,66%的病人肿瘤明显缩小;有效的病人疗效平均能维持12.5个月。主要的副作用:皮疹(<1%),腹泻(<1%);有12名患者出现间质性肺病(3级及以上为2%),有1例患者出现高血糖症,有14例患者出现QT间期延长。

  众所周知,服用易瑞沙、特罗凯、凯美纳的肺癌病人,平均1年就耐药了;耐药以后大约50%-60%的病人都有T790M突变,这类病人可以吃AZD9291,效果还不错!

  综上所述:AZD-9291是高效选择性EGFR突变体抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM,11.44 nM和493.8。分子量为499.61,分子式是C28H33N7O2。

     应用AZD-9291针对非小细胞晚期肺癌药物、治疗晚期非小细胞肺癌患者的口服药物。同时针对服用国产凯美纳,吉非替尼(易瑞沙)盐酸厄洛替尼(特罗凯)的晚期肺癌病人耐药后的治疗效果非常明显。和常规化疗治疗方案相比,AZD9291能显着延长患者的无进展生存期,肿瘤也显著减小,客观缓解率和疾病控制率也有显著改善。

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