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肺癌、乳腺癌、胃肠肿瘤常用靶向药及不良反应

  靶向药物的一般不良反应,普遍有 3 种:

  1. 全身反应:乏力虚弱、发热寒战、关节肌肉痛。

  2. 胃肠道反应:腹泻很常见,主要为轻中度,严重者可出现脱水恶心。呕吐常见,常为轻中度,患者常伴食欲不振、口腔溃疡。

  TIPS:服用华法林者检查凝血原时间或 INR,防止发生出血、胃肠道出血。

  3. 皮肤反应:皮疹、皮肤瘙痒多见,还表现为红斑、干燥、瘙痒,中度可见脓疱性皮疹、多形性红斑,偶可发外周水肿、手足综合征、皮肤毛发脱色、荨麻疹。

  TIPS:靶向治疗患者用清水洗脸,不用碱性日用品和肥皂清洁皮肤,避免刺激和皮疹。


  非小细胞肺癌

  非小细胞肺癌(NSCLC)靶向治疗通常为局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

  1. 吉非替尼

  作用靶点:EGFR

  治疗:EGFR 突变阳性或既往接受过化疗的 NSCLC

  不良反应:结膜炎、间质性肺病

  2. 厄洛替尼

  作用靶点:EGFR、PDGFR、c-Kit

  治疗:既往化疗失败的 NSCLC、晚期胰腺癌(中国未获批)

  不良反应:间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常

  3. 埃克替尼

  作用靶点:EGFR

  治疗:既往化疗失败的 NSCLC

  不良反应:较轻

  4. 阿法替尼

  作用靶点:EGFR、HER2、HER4

  治疗:NSCLC,HER2 阳性晚期乳腺癌

  不良反应:肾损伤、QT 间期延长

  5. 克唑替尼

  作用靶点:ALK、cMET、RON

  治疗:ALK 阳性 NSCLC

  不良反应:视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT 间期延长

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孟加拉beacon制药生产克唑替尼(仿制药)

  6. 色瑞替尼

  作用靶点:ALK、IGF1R

  治疗:对克唑替尼耐药的 NSCLC

  不良反应:疲劳、肝毒性

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  7. 奥西替你azd9291

  作用靶点:t790m

  治疗:对易瑞沙、特罗凯耐药的非小细胞肺癌

  不良反应:疲劳、肝毒性

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孟加拉beacon制药生产的azd9291(仿制药)


  乳腺癌

  1. 拉帕替尼

  作用靶点:HER-1、HER-2

  治疗:HER2 阳性乳腺癌

  不良反应:肝毒性、LVEF 下降

  2. 帕博西尼

  作用靶点:CDK-4、CDK-6

  治疗:HER2 阴性 ER 阳性的绝经后乳腺癌

  不良反应:骨髓抑制、血栓

  胃肠肿瘤

  1. 瑞格非尼

  作用靶点:VEGFR2、TIE

  治疗:转移性结直肠癌,GIST

  不良反应:出血、高血压


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  2. 阿帕替尼

  作用靶点:VEGFR2

  治疗:晚期胃癌

  不良反应:出血,血小板降低

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