奥希替尼（Tagrisso，AZD9291）这是什么？是抗癌药么？

AZD9291

肺癌（NSCLC占85%~90%）是全球排名首位的肿瘤死亡原因，每年大约有140万人死于肺癌，中国每年大约有60万人死于肺癌。根据Global Data数据，2015年全球NSCLC患者中有46%在中国，到2020年，这个比例会增高至62%。

以吉非替尼为代表的进口/国产EGFR靶向药物为中国NSCLC患者提供了相对丰富的治疗选择，但耐药是肺癌靶向治疗中很常见的一个问题，几乎所有从这些治疗中获益的肺癌患者到最后都会产生耐药，这也是全球肺癌治疗的难题。目前约30%~40%的亚洲NSCLC患者在确诊时携带EGFR突变，高达2/3的患者在接受现有EGFR抑制剂治疗后会发生耐药。

耐药的产生与EGFR基因T790M位点突变直接相关（这个原因至少占50%），因此作为首个针对T790M耐药突变的AZD9291一面世就受到热捧，销售额直线飙升，预计销售额峰值可达30亿美元。

AZD9291是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,是一种新的肿瘤特效药。目前是全球唯一一个，也是中国首个获批的用于第一/二代EGFR靶向药物获得性耐药的 T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物，

功效

AZD9291（奥斯替尼）英国阿斯利康研发的针对非小细胞晚期肺癌新药Tagrisso(osimertinib)已经成功上市，治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的口服药物。针对服用国产凯美纳，吉非替尼（易瑞沙）盐酸厄洛替尼（特罗凯）的晚期肺癌病人耐药后的治疗效果非常明显。

服用易瑞沙、凯美纳的患者一般一年左右就开出现始耐药了，部分患者可以服用3-5年才产生耐药，但这是少数的，多数患者在1-2年间就已经产生耐药，尽管可以通过适当增加剂量及更换盐酸厄洛替尼（特罗凯）来改善但是一般时间都不会持续很久。盐酸厄洛替尼（特罗凯）耐药的时间远不及易瑞沙长，一般半年以上就陆续开始产生耐药了，多数患者在半年至一年间耐药，极少有服用盐酸厄洛替尼（特罗凯）一年以上效果还依旧明显的患者。

服用吉非替尼（易瑞沙）、国产凯美纳，盐酸厄洛替尼（特罗凯）的患者耐药以后大部分的病人都会产生T790M突变，而这类病人就没有可以替代的药物了，病人几乎是没有了继续生存的可能。而(奥斯替尼)AZD9291的上市给这类患者带来了希望。

用量

其规格为；片剂，每盒30片x80毫克，服用量每日一片

AZD9291（奥斯替尼），其规格为；胶囊30粒x80毫克，服用量每日一次

生物描述

AZD-9291是高效选择性EGFR突变体抑制剂，对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM，11.44 nM和493.8。

所属靶点：L858R/T790M EGFR，Exon 19 deletion EGFR ，WT EGFR ；