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司帕生坦 Sparsentan 双重内皮素血管紧张素受体拮抗保护肾功能时间:2025-11-18 肾脏作为人体重要的排泄器官,其功能受损会引发全身性健康危机。传统治疗手段多聚焦于控制血压或减少蛋白尿,但针对肾小球硬化、纤维化等深层病理机制的干预仍显不足。司帕生坦(Sparsentan)作为全球首款口服双重内皮素-血管紧张素受体拮抗剂(DEARA),通过同时阻断内皮素A受体(ETA)和血管紧张素II 1型受体(AT1),为肾功能保护开辟了全新路径。
内皮素系统与肾素-血管紧张素系统(RAS)的过度激活是慢性肾病进展的核心诱因。在病理状态下,内皮素水平升高会通过ETA受体引发肾小球毛细血管收缩、足细胞损伤及系膜细胞增殖,导致肾小球硬化;而血管紧张素II则通过AT1受体促进血管收缩、醛固酮分泌及炎症因子释放,进一步加重肾脏负担。司帕生坦的独特之处在于其“双靶点”机制——既能抑制内皮素介导的肾小球损伤,又能阻断血管紧张素II的病理效应,形成对肾脏的“双重保护屏障”。 临床实践中,司帕生坦的肾功能保护作用体现在多维度。例如,一位52岁局灶节段性肾小球硬化症(FSGS)患者,在使用传统RAS抑制剂后仍出现肾功能持续下降,改用司帕生坦后,肾小球滤过率(eGFR)稳定在45mL/min/1.73m²以上,且未再出现血肌酐波动。这种疗效得益于司帕生坦对肾小球基底膜的保护作用——通过减少足细胞脱落和基底膜增厚,延缓了肾小球硬化的进程。 目前,司帕生坦的仿制药已在老挝、孟加拉等国上市。以老挝卢修斯制药版本为例,其400mg规格月治疗费用约2000元,仅为原研药的1/5。这一价格优势使发展中国家患者能够以更低成本获得国际标准治疗,推动了全球肾病治疗资源的均衡分配。
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