布加替尼作为第二代ALK抑制剂,在治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)脑转移中展现出卓越疗效。ALTA-1L试验显示,基线可测量脑转移患者接受布加替尼治疗后,颅内病灶客观缓解率(iORR)达78%,显著优于克唑替尼的29%,且11%患者实现完全缓解。其作用机制在于高透脑性——脑脊液药物浓度可达治疗水平,并能持续抑制ALK融合蛋白信号通路,阻断肿瘤细胞增殖。

此外,布加替尼对L1196M等克唑替尼耐药突变体仍具强效抑制作用,为耐药患者提供新选择。临床实践中,90mg起始剂量递增至180mg的方案可进一步延长脑转移控制时间至16.6个月,且不良反应可控,包括轻度腹泻、恶心等,患者耐受性良好。

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