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Relugolix vs亮丙瑞林:口服GnRH拮抗剂能否替代传统注射疗法?

时间:2025-06-26     作者:医学编辑李可艾   阅读

  前列腺癌的雄激素剥夺治疗(ADT)长期依赖亮丙瑞林等促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂,但注射给药带来的不便及潜在副作用促使口服GnRH拮抗剂成为研究热点。Relugolix作为每日一次的口服药物,通过直接阻断垂体GnRH受体,快速抑制睾酮分泌,其睾酮抑制至去势水平(<50 ng/dL)的中位时间为4天,显著快于亮丙瑞林的21-28天。HERO研究显示,Relugolix组48周睾酮持续抑制率达96.7%,非劣效于亮丙瑞林组(88.8%),且心血管事件风险降低54%(HR=0.46),尤其在合并心血管疾病的患者中优势明显。

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  亮丙瑞林虽疗效确切,但注射给药易引发注射部位反应(如疼痛、红肿)。Relugolix的日均费用约为亮丙瑞林的2倍,且需每日服用,依从性管理成为挑战。

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