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塞普替尼vs普拉替尼：谁在RET靶向治疗中更具优势？时间：2025-06-12 在RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）及甲状腺癌的治疗中，塞普替尼与普拉替尼作为高选择性RET抑制剂，均展现出显著疗效。然而，两者在药理机制、临床数据及适用场景上存在差异。
塞普替尼通过可逆性抑制RET激酶活性发挥作用，对RET L730V/I耐药突变敏感，而普拉替尼则因不可逆性结合机制对该突变无效。在疗效方面，塞普替尼的中位无进展生存期（PFS）显著优于普拉替尼，尤其在经治患者中，塞普替尼组的中位PFS达22.1个月，而普拉替尼组为13.3个月。此外，塞普替尼在脑转移患者中表现出更高的颅内缓解率，成为脑转移患者的首选。安全性上，塞普替尼的≥3级治疗相关不良事件发生率低于普拉替尼，患者因不良反应停药的比例也更低。尽管普拉替尼在用药便利性上更具优势，但塞普替尼在疗效、安全性及脑转移控制上的优势使其在RET靶向治疗中更具竞争力。
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