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贝舒地尔口服混悬液治疗慢性移植物抗宿主病的味道和适口性评估,仿制药上市了吗

时间:2025-02-14     作者:医学编辑王明阳   阅读

  贝舒地尔作为一种选择性的rho相关卷曲螺旋蛋白激酶2抑制剂,在临床上被应用于慢性移植物抗宿主病的治疗。然而,现有的片剂配方存在一定局限性,对于那些患有吞咽困难以及(或者)呈现慢性移植物抗宿主病上消化道症状的儿童或成人患者而言,可能并不适用。

  本研究旨在达成多个目标,具体包括对贝舒地尔口服混悬液的味道和适口性展开评估,对比口服混悬液与片剂制剂的相对生物利用度,以及明确食物因素对口服混悬液药代动力学所产生的影响。

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  在研究过程中发现,通过添加甜味剂和(或者)风味载体,能够有效改善口服混悬液的味道。在进食状态下,针对200mg剂量的情况,口服混悬液和片剂在贝舒地尔及其代谢物(KD025m1和KD025m2)方面的相对生物利用度相近。不过,口服混悬液在吸收速度上更具优势,其达到最大浓度的中位时间仅为2小时,而片剂则需要3小时。

  进一步观察食物对口服混悬液的影响发现,与禁食状态下给药相比,在与食物一同给药时,口服混悬液的药物暴露量有所增加,最大观察到的浓度提高了16%。但与此同时,从时间0到最后可测量浓度的浓度 - 时间曲线下面积(AUC0 - 最后)下降了19%。

  在安全性和耐受性方面,此次研究结果与贝舒地尔已知的安全性特征保持一致。

  综合上述各项研究结果,表明无论是在有食物存在还是无食物的情况下,给予200mg的贝舒地尔口服混悬液都是可行的。

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