在肺癌中,克里斯汀大鼠肉瘤病毒癌基因同源物(KRAS)突变是极为常见的突变类型之一,在25% -
30%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中都能观察到。KRAS突变会通过持续激活MAPK/ERK通路,进而引发肿瘤的发生。过去,KRAS靶点曾被视作“不可成药”,然而如今像索托拉西布(sotorasib
)和阿达格拉西布(阿达格拉西布)这类KRAS p.G12C抑制剂已相继研发问世。

阿达格拉西布是第二种获得美国食品药品监督管理局(FDA)监管批准的KRAS
p.G12C抑制剂。文中详细介绍了阿达格拉西布相关研究的设计思路、研发历程以及在当前癌症治疗领域所处的地位等多方面信息。

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