Ningetinib在FLT3-ITD突变急性髓系白血病中的抗肿瘤活性：一项体内外研究

　　FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）内部串联重复（FLT3-ITD）突变是急性髓系白血病（AML）中常见的遗传改变之一，往往关联着患者较短的总生存期（Overall Survival, OS）和较差的治疗反应。Ningetinib作为一种新型多激酶抑制剂，正被探索用于肺癌等多种实体瘤的临床试验中，其对多种与肿瘤形成密切相关的激酶具有抑制作用。本研究旨在首次评估ningetinib对FLT3突变AML细胞的抗肿瘤活性，包括体内外环境下的疗效和作用机制。

　　体内模型评价在Ba/F3-FLT3-ITD、MOLM13等AML小鼠模型中，评估ningetinib的生存获益，特别关注其对FLT3-ITD和FLT3-ITD-F691L双重突变的抗白血病效果，同时比较与gilteritinib、quizartinib等现有临床药物的效能差异。临床相关性测试使用携带FLT3-ITD突变的真实患者来源的原代细胞检验ningetinib的实际治疗潜力。

　　Ningetinib能够有效抑制FLT3-ITD AML细胞系的增殖，触发细胞周期停滞并促进细胞凋亡，同时直接与FLT3结合，抑制包括STAT5、AKT和ERK在内的关键下游信号通路。在FLT3-ITD和FLT3-ITD-F691L突变小鼠模型中，ningetinib展现了超出gilteritinib和quizartinib的更强抗白血病活性，显著延长了实验小鼠的生存时间。数据表明，ningetinib同样适用于含有FLT3-ITD突变的人源原代细胞，提示其在真实患者群体中的潜在疗效。

　　本研究强有力地支持ningetinib作为FLT3-ITD突变AML患者治疗的新候选药物的地位，尤其对于那些面临现有疗法无效或耐药性问题的临床难题。鉴于ningetinib在体内外均展现出良好的抗肿瘤活性，它有可能填补当前AML治疗方案中的空白，成为克服FLT3-ITD突变相关耐药性的有效武器。

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