阿昔替尼：糖尿病视网膜病变治疗的新视野——探索其抗血管生成与多药理学特性

　　糖尿病视网膜病变，作为糖尿病的严重微血管并发症，分为非增殖性和增殖性两阶段，后者特征为视网膜异常血管生成。当前的治疗手段主要依赖于昂贵且侵入性的抗血管内皮生长因子（anti-VEGF）眼内注射。鉴于此，本文研究旨在探究阿昔替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂，能否作为新的抗血管生成剂应用于糖尿病视网膜病变的治疗。

　　阿昔替尼，作为肾细胞癌二线疗法，特异性抑制血管内皮生长因子受体，尤其对VEGF受体1和2表现出高度亲和力。除既有的抗血管生成和免疫调控效应之外，本文首次运用生物信息学/分子建模技术与糖尿病视网膜病变的体外模型，全面解析阿昔替尼的多药理学属性。

　　通过体外实验，我们展示了阿昔替尼对抗血管生成能力的表现，在两种糖尿病视网膜病变模型中，通过攻击处于高葡萄糖浓度（波动和恒定）的视网膜内皮细胞。结果显示，阿昔替尼不仅能显著抑制VEGF受体1和VEGF受体2的磷酸化（波动高葡萄糖vs阿昔替尼1μM：VEGF受体1:1.82±0.10;0.54±0.13，VEGF受体2:2.38±0.21;0.98±0.20），还能通过预测Keap1交互作用和黑色素皮质激素受体1的激活，降低高葡萄糖环境下视网膜内皮细胞中Nrf2的表达（波动高葡萄糖vs阿昔替尼1μM：1.43±0.04;0.85±0.01）。

　　此外，阿昔替尼处理能显著（p<0.05）减少活性氧（ROS）生成（高葡萄糖vs阿昔替尼1μM：0.90±0.10;0.44±0.06，荧光单位）及ERK途径抑制（波动高葡萄糖vs阿昔替尼1μM：1.64±0.09;0.73±0.06，磷酸化蛋白水平）。

　　以上研究成果初步揭示，阿昔替尼具备抗氧化和抗炎的多重药理作用，有望成为治疗糖尿病视网膜病变的有效候选药物，具有辅助作用机制。未来研究将进一步验证阿昔替尼在临床实践中的潜力，为糖尿病视网膜病变提供更多治疗选项。

　　阿昔替尼展现出针对糖尿病视网膜病变的独特疗效，通过干预血管生成、抗氧化应激和炎症过程，表明其可能是一种颇具前景的新型治疗方案。这一发现不仅丰富了糖尿病视网膜病变的治疗工具箱，也为深入探索阿昔替尼在眼科疾病的潜在用途开辟了道路。未来的研究将着力于临床验证，旨在将其成功转化为实际应用，造福广大糖尿病视网膜病变患者群体。

　　阿昔替尼仿制药已在孟加拉上市，如需购药，可出国就医。海得康专注正规海外医疗，帮助中国患者搭建海外医药桥梁！更多药品资讯，请咨询海得康医学顾问，电话：400-001-9769，或加微信：hdk4000019769。

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