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阿西米尼用于治疗慢性期费城染色体阳性慢性粒细胞白血病，阿西米尼仿制药在哪里上市时间：2024-12-11 阿西米尼是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于治疗慢性期费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+CML）。更具体地说，它是BCR-ABL1融合蛋白6的ABL1激酶活性的抑制剂，而BCR-ABL1融合蛋白6是大多数CML患者增殖的驱动因素。它还在具有T315I突变的Ph+CML中显示出益处，该突变会产生突变型BCR-ABL1，与野生型BCR-ABL1相比，该突变型BCR-ABL1通常具有治疗耐药性。
现有的ABL抑制剂在这些蛋白质的ATP结合位点上竞争，可分为靶向激酶结构域活性构象的抑制剂（达沙替尼、博舒替尼）和靶向非活性激酶结构域的抑制剂（伊马替尼、尼罗替尼、波纳替尼）。阿西米尼的独特之处在于它充当变构抑制剂，与BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋结合并将其锁定为非活性构象
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