阿比特龙（Abiraterone）用药不良反应和注意事项

　　商品名：阿比特龙

　　通用名：ZYTIGA

　　英文名：abiraterone

　　剂型：ZYTIGA   250 mg片是白色至灰白色，椭圆形片一侧凹入AA250

　　功能主治：ZYTIGA用泼尼松联合适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗

　　用法用量：推荐剂量：ZYTIGA 是口服给予1,000 mg每天1次与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。ZYTIGA必须空胃给药。服用ZYTIGA前至少2小时和服用ZYTIGA后至少1小时不应消耗食物[见临床药理学]。应与水吞服整片。

　　不良反应：最常见不良反应是关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。

　　注意事项：

　　（1）高血压，低钾血症，和由于盐皮质激素过量液体潴留。

　　（2）肾上腺皮质功能不全。用ZYTIGA治疗患者所见伴随盐皮质激素过量不良反应，可能掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和征象。如临床上适应，进行适当检验确认肾上腺皮质功能不全的诊断

　　（3）肝毒性。曾发生明显肝酶增加导致药物终止或调整剂量

　　（4）食物影响。在服用ZYTIGA剂量前至少2小时和服用ZYTIGA剂量后至少1小时不应消耗食物。

　　（5）妊娠或者可能妊娠的妇女禁止使用阿比特龙。

　　药物相互作用：阿比特龙.ZYTIGA是肝脏药物代谢酶CYP2D6的抑制剂，因此避免其与CYP2D6治疗指数较窄的底物药同用，如果必须同用，降低CYP2D6底物药剂量。

　　药理作用;阿比特龙(ZYTIGA)在体内被转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂，可抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。这种酶在睾丸，肾上腺，和前列腺肿瘤组织中表达，为雄激素生物合成所需。

　　CYP17催化两个顺序反应：

　　1、通过17α-羟化酶活性孕烯醇酮和孕酮转化为其17α-羟基衍生物。

　　2、通过C17，20 裂解酶活性随后分别形成脱氢表雄 (甾)酮（DHEA）和雄烯二酮。DHEA和雄烯二酮是雄激素和是睾丸酮的前体。

　　通过对CYP17的抑制作用也可导致肾上腺盐皮质激素生成增加（见警告和注意事项）。

　　雄激素敏感前列腺癌对降低雄激素的治疗有效。ZYTIGA可减低血清睾酮和其他雄激素水平。

　　贮藏：常温保存，密闭防潮

　　生产企业：Centocor Ortho Biotech Inc

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