索坦(舒尼替尼)在非小细胞肺癌中的应用

　　舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)，对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。进而发挥抑制肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的作用。

　　索坦(舒尼替尼)在非小细胞肺癌中的应用

　　一项开放、单组、多中心、II期研究，评价舒尼替尼在晚期NSCLC患者中的使用，按照4/2方案给予患者舒尼替尼50 mg/天。得出结论，舒尼替尼在难治性NSCLC患者的治疗中显示出临床疗效，并且其耐受良好，大多数不良事件为1或2级，还需要进行深入的试验，来评价在NSCLC患者中舒尼替尼与其他药物或方案连用的疗效，以及舒尼替尼连续给药方案的疗效。舒尼替尼37.5 mg/天持续给药对于NSCLC具有良好的中位OS，并且普遍耐受良好，3/4级不良事件发生率低，还在进行深入的研究。舒尼替尼作为晚期NSCLC患者巩固治疗的疗效，所报告的舒尼替尼相关不良事件与之前舒尼替尼试验中报告的相似。一项I期剂量递增研究，以评价舒尼替尼与吉西他滨+顺铂联合给药，得出结论，在该晚期NSCLC患者人群中，舒尼替尼37.5 mg 2/1方案加吉西他滨1000 mg/m2 和顺铂 80 mg/m2 ，是安全并可以耐受的。吉西他滨增量至1250 mg/m2和舒尼替尼连续给药的研究正在进行。一项随机、双盲、多中心、II期探索性试验中，评价了厄洛替尼联合/不联合舒尼替尼用于NSCLC治疗的有效性和安全性得出结论，舒尼替尼与厄洛替尼联合持续给药安全且可耐受。观察到的2例剂量限制性毒性，而最常报告的不良事件为疲乏和腹泻。12名患者中的2名达到经证实的PR。

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