卵巢癌患者用什么靶向药？

奥拉帕尼

　　奥拉帕尼是全新的口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase, PARP]抑制药,PARP 包括3 种蛋白家族中最重要的成员:PARP1、PARP2、PARP3。PARP 酶涉及正常细胞动态平衡,如DNA 转录,细胞周期调节和DNA 修复。

　　该药由英国生物技术制药公司(KuDOS Pharmaceuticals)创制,后经美国阿斯利康(AstraZeneca)公司收购后继续研制开发,先后获得欧盟医药局(EMA)和美国食品药品管理局(FDA)优先审查资格,分别于2014 年12月18 日和2014 年12 月19 日在欧洲和美国被批准上市。商品名LynparzaTM,用于治疗妇女与卵巢癌BRCA基因缺陷相关的晚期卵巢癌。近日召开的2017年妇瘤年会上阿斯利康惊喜报道了奥拉帕尼治疗复发卵巢癌的III期临床试验SOLO-2近期结果，奥拉帕尼维持治疗既往铂类化疗失败的复发的BRCA胚系突变的卵巢癌患者，PFS达到30.2月（长达2年半），相比安慰剂（PFS只有5.5个月），整整延长了两年多，患者进展及死亡风险下调70%！

　　药物安全性：常见的不良反应（≥20%）均为贫血、恶心、疲乏（包括衰弱）、淋巴细胞计数下降、白细胞减少、中性粒细胞减少、肌酐上升和血小板减少。

　　在SOLO-2研究中，治疗组和安慰剂组的3度以上毒性发生率分别为36.9%和18.2%。奥拉帕尼最常见的非血液学毒性为恶心（75.9%）、疲乏/衰弱（65.6%），呕吐（37.4%），腹泻（32.8%），腹痛（24.1%）。

　　严重的血液学毒性发生率为贫血（19.5%），中性粒细胞减少（5.1%），血小板减少（1.0）。

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