中文名称：曲格列汀

　　英文名称：Trelagliptin

　　商品名称：Zafatek®（日本原研）、LuciTrelag®（老挝仿制）

　　靶点

　　二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，通过抑制DPP-4酶活性，减少肠促胰岛素（GLP-1和GIP）的降解，延长其活性，从而促进胰岛素分泌并抑制胰高血糖素释放。

　　上市时间

　　日本：2015年3月（原研药Zafatek®获批）

　　中国：2022年3月（科伦药业获批生产仿制药，商品名未公开）

　　老挝：卢修斯制药（Lucius Pharmaceuticals）生产仿制药LuciTrelag®

　　适应症

　　2型糖尿病患者的血糖控制，作为饮食和运动的辅助治疗手段。

　　作用机制

　　抑制DPP-4酶：减少GLP-1和GIP的降解，延长其半衰期。

　　促进胰岛素分泌：GLP-1和GIP在餐后血糖升高时分泌，刺激胰岛β细胞释放胰岛素。

　　抑制胰高血糖素分泌：抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，减少肝糖输出。

　　延缓胃排空：减少食物摄入，降低餐后血糖波动。

　　用法用量

　　常规剂量：成人每周一次口服100 mg，固定于每周同一天服用（早餐前30分钟或餐后）。

　　中度肾功能不全（肌酐清除率30-50 mL/min）：每周一次口服50 mg。

　　重度肾功能不全（肌酐清除率<30 mL/min）或透析患者：禁用或需严格医生评估。

　　剂量调整

　　漏服处理：若忘记服用，应在想起后尽快补服；若接近下一次服药时间（如≤3天），则跳过漏服剂量，不可双倍用药。

　　联合用药：与磺脲类或胰岛素联用时，需减少后者剂量以降低低血糖风险。

　　副作用

　　常见反应（≥1%）：低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高、轻度恶心、腹泻或腹痛。

　　严重反应（<1%）：急性胰腺炎（呕吐、剧烈腹痛）、肠梗阻（腹胀、便秘）、过敏反应（呼吸困难、面部肿胀）。

　　长期风险：可能增加上呼吸道感染风险，需定期监测肝肾功能。

　　临床治疗效果

　　血糖控制：单药治疗可使糖化血红蛋白（HbA1c）降低0.8%-1.2%，联合二甲双胍可降低1.8%-2.1%。

　　体重影响：中性或轻微体重减轻（约0.5-1 kg）。

　　低血糖风险：单独使用时低血糖风险低，联合磺脲类或胰岛素时风险增加。

　　注意事项

　　禁忌症：

　　1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒或昏迷前期患者。

　　严重感染、手术前后、严重创伤患者。

　　对曲格列汀成分过敏者。

　　特殊人群：

　　老年人：65岁以上患者无需调整剂量，但需加强血糖监测。

　　儿童：安全性和有效性未确立，禁用。

　　孕妇及哺乳期妇女：妊娠期数据有限，哺乳期应暂停哺乳。

　　生活方式：需遵循低糖饮食计划，避免过量摄入碳水化合物。

　　监测要求：定期检查血糖、肝肾功能及感染症状。

　　完整处方信息

　　成分：活性成分：Trelagliptin（琥珀酸曲格列汀）；辅料：微晶纤维素、羟丙甲纤维素等。

　　性状：白色至类白色薄膜衣片，去除包衣后显白色或类白色。

　　规格：50 mg/片、100 mg/片（每盒20片）。

　　贮藏：密封，不超过25℃干燥处保存，避免阳光直射。

　　医保情况与价格

　　医保覆盖：中国尚未纳入国家医保目录（截至2026年3月）。

　　价格参考：

　　日本原研药Zafatek®：约1500元/盒（100 mg×20片）。

　　老挝仿制药LuciTrelag®：约350-400元/盒（100 mg×20片）。

　　中国仿制药：价格未公开，预计低于原研药。