中文名称：替西帕肽

　　英文名称：Tirzepatide

　　商品名称：

　　糖尿病适应症：Mounjaro®

　　肥胖适应症：Zepbound®

　　靶点

　　双重激动剂，同时激活：

　　胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）

　　葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体（GIPR）

　　上市时间

　　美国：

　　2022年5月（糖尿病适应症，商品名Mounjaro®）

　　2023年11月（肥胖适应症，商品名Zepbound®）

　　中国：

　　2024年5月21日（国家药监局批准糖尿病适应症）

　　肥胖适应症尚未获批

　　适应症

　　糖尿病：

　　饮食和运动控制不佳者

　　合并肥胖或心血管疾病者

　　成人2型糖尿病患者的血糖控制，尤其适用于：

　　肥胖管理（美国获批，中国未获批）：

　　初始体重指数（BMI）≥30 kg/m²（肥胖），或

　　BMI≥27 kg/m²（超重）且至少存在一种体重相关合并症（如高血压、血脂异常、2型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸暂停、心血管疾病）。

　　作用机制

　　GLP-1R激活：

　　促进胰岛素分泌（葡萄糖依赖性）

　　抑制胰高血糖素分泌

　　延缓胃排空，增加饱腹感

　　减少食欲

　　GIPR激活：

　　增强胰岛素分泌（与GLP-1协同作用）

　　抑制胃酸分泌，减少食物摄入

　　调节脂肪代谢，减少内脏脂肪

　　双重作用：

　　协同降低血糖和体重

　　改善血脂、血压及心血管风险

　　用法用量

　　给药方式：皮下注射（腹部、大腿或上臂）

　　初始剂量：2.5 mg，每周一次（仅用于身体适应，不用于血糖控制）

　　剂量调整：

　　4周后增至5 mg，每周一次

　　根据疗效和耐受性，每4周增加2.5 mg

　　最大剂量：15 mg，每周一次

　　漏用处理：

　　若漏用≤4天（96小时），尽快补打并恢复常规给药

　　若漏用＞4天，跳过漏用剂量，按原计划给药

　　给药时间：每周固定一天，无需严格空腹

　　剂量调整原则

　　根据疗效：若血糖或体重控制不佳，逐步增加剂量至最大15 mg

　　根据耐受性：若出现严重不良反应（如恶心、呕吐），可暂停加量或降低剂量

　　副作用

　　常见不良反应（≥5%）：

　　胃肠道反应：恶心（40%-50%）、腹泻（20%-30%）、呕吐（10%-20%）

　　注射部位反应：红斑、疼痛

　　其他：头痛、疲劳、头晕

　　严重不良反应：

　　急性胰腺炎（罕见，需立即停药）

　　甲状腺髓样癌（MTC）风险（有MTC病史或家族史者禁用）

　　急性胆囊疾病（如胆石症、胆囊炎）

　　急性肾损伤（脱水导致，需监测肾功能）

　　低血糖（与胰岛素或磺脲类药物联用时风险增加）

　　其他风险：

　　抑郁或自杀倾向（需监测情绪变化）

　　超敏反应（如过敏反应、血管性水肿）

　　临床治疗效果

　　糖尿病控制：

　　5 mg剂量组：减轻5%-7%

　　10 mg/15 mg剂量组：减轻10%-12%

　　5 mg剂量组：降低1.5%-1.8%

　　10 mg/15 mg剂量组：降低2.0%-2.3%

　　HbA1c降低：

　　体重减轻：

　　肥胖管理（美国SURMOUNT-1研究）：

　　15 mg剂量组：72周体重减轻20.9%（安慰剂组减轻3.1%）

　　合并2型糖尿病者：体重减轻15.7%

　　心血管获益：

　　降低主要心血管不良事件（MACE）风险12%-22%

　　改善血脂、血压及炎症标志物

　　注意事项

　　禁忌症：

　　有甲状腺髓样癌（MTC）病史或家族史

　　患有多发性内分泌腺瘤综合征2型（MEN2）

　　对替西帕肽或辅料严重过敏

　　妊娠期或哺乳期（安全性未明确）

　　特殊人群：

　　老年人：无需调整剂量，但需监测肾功能

　　肝肾功能不全：无需调整剂量，但严重肾功能不全者需监测

　　儿童：未获批（安全性未知）

　　药物相互作用：

　　与胰岛素或磺脲类药物联用时，需警惕低血糖风险

　　可能延缓胃排空，影响口服药物吸收（如抗生素、避孕药）

　　监测要求：

　　定期监测血糖、HbA1c、体重、甲状腺功能

　　合并心血管疾病者：监测血脂、血压、心电图

　　合并糖尿病视网膜病变者：监测眼底变化

　　生活方式建议：

　　饮食控制（低热量、低脂、高纤维）

　　规律运动（每周≥150分钟中等强度运动）

　　避免饮酒（可能增加低血糖风险）

　　完整处方信息

　　成分：

　　活性成分：替西帕肽（Tirzepatide）

　　辅料：L-组氨酸、冰醋酸、蔗糖、聚山梨酯20、注射用水

　　性状：无色至微黄色澄明溶液

　　规格：

　　2.5 mg/0.5 mL、5 mg/0.5 mL、7.5 mg/0.5 mL、10 mg/0.5 mL、12.5 mg/0.5 mL、15 mg/0.5 mL（预填充注射笔）

　　贮藏：

　　2℃-8℃冰箱保存（原包装避光）

　　允许短期室温保存（≤30℃）不超过21天

　　禁止冷冻

　　价格

　　每月治疗费用约1,000−1,500（具体取决于剂量）

　　肥胖适应症（Zepbound®）价格略高于糖尿病适应症（Mounjaro®）