塞普替尼Selpercatinib作为一种有效的抗肿瘤药物，为RET融合阳性肿瘤患者带来了新的治疗选择。然而，和其他药物一样，塞普替尼在治疗过程中也可能出现一些副作用，其中高血压和肝毒性是较为常见且需要重点关注的不良反应。正确监测和管理这些副作用，对于保障患者治疗的安全性和有效性至关重要。

　　高血压是塞普替尼治疗过程中常见的不良反应之一。在LIBRETTO - 001研究中，≥3级高血压的发生率在不同患者群体中有所差异。例如，在RET融合阳性非小细胞肺癌患者中，≥3级高血压发生率为14%；在甲状腺癌患者中，这一比例为21%。高血压的发生可能与激酶阈相似性带来的脱靶效应以及整合素相关蛋白（CD47）上调、环鸟苷单磷酸盐（cGMP）下调和一氧化氮（NO）生成减少导致内皮细胞功能失调有关。

　　为了有效管理塞普替尼引起的高血压，用药前应优化患者的血压状况。用药1周后开始监测血压，此后至少每月监测一次。对于血压升高严重或持续不缓解的患者，应及时调整治疗方案。临床常用的降压药物包括血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂（ARB）、β - 肾上腺素受体拮抗剂（BAA）和钙通道拮抗剂等。其中，奈必洛尔是一种能够诱导产生NO的β - 肾上腺素受体拮抗剂，可用于预防及治疗药物引起的高血压。

　　肝毒性也是塞普替尼治疗中需要密切关注的不良反应。在LIBRETTO - 001研究中，≥3级天冬氨酸转氨酶（AST）升高和丙氨酸转氨酶（ALT）升高的发生率分别为10%和12%。在LIBRETTO - 431研究中，AST升高发生率为13%，ALT升高发生率为22%。肝毒性的发生可能与药物在肝脏的代谢过程有关，个体差异也可能影响肝脏对药物的耐受性。

　　对于塞普替尼引起的肝毒性，用药前3个月应每2周监测一次肝功能，包括AST和ALT水平，此后每月监测一次。若在用药期间出现轻度肝功能异常，可使用保肝药物进行治疗，包括抗炎类、解毒类、利胆类、肝细胞修复类药物等。若在治疗期间出现3 - 4级肝功能异常，建议中断用药直到恢复至1级或基线水平，且降低剂量用药。若缓解后再复发至4级，则需永久停药。

　　除了高血压和肝毒性，塞普替尼还可能引起其他不良反应，如血液学毒性、QT间期延长、超敏反应等。对于血液学毒性，建议用药首月内每15天检查一次血常规，后每月检查一次，若出现发热性中性粒细胞减少症，可每周检查1 - 2次血常规，自行监测体温。若在治疗期间出现3 - 4级血液学毒性，建议中断RET - TKI直到改善至≤2级，且降低剂量用药，若缓解后再复发至4级，则需永久停药。对于QT间期延长，用药期间应避免与强效CYP3A抑制剂或已知会延长QT间期的药物联用，若无法避免需更频繁监测QT间期，一旦发生严重QT间期延长需紧急停用塞普替尼。一旦发生超敏反应，应立即中断用药，可使用皮质类固醇治疗。

　　塞普替尼治疗过程中可能出现多种副作用，高血压和肝毒性是其中较为常见且需要重点关注的不良反应。通过建立基线、密切监测、尽早诊断、分级管理的原则，对患者进行全面的评估和监测，及时调整治疗方案，可以有效管理这些副作用，保障患者治疗的安全性和有效性，使患者最大程度从塞普替尼的治疗中获益。

　　据悉，塞普替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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