司拉德帕 Seladelpar 改善原发性胆汁性胆管炎患者瘙痒症状的潜力
原发性胆汁性胆管炎(PBC)是一种以胆汁淤积和肝损伤为特征的慢性肝病,患者常因胆汁酸沉积刺激皮肤神经而饱受顽固性瘙痒的困扰。这种症状不仅导致夜间睡眠障碍、皮肤抓痕和色素沉着,更可能引发焦虑、抑郁等心理问题,严重影响生活质量。传统治疗中,熊去氧胆酸(UDCA)虽能延缓疾病进展,但对约40%患者的瘙痒症状改善有限。司拉德帕作为全球首款获批用于PBC的PPARδ激动剂,通过独特的作用机制为患者提供了突破性解决方案。

PPARδ在肝脏中广泛表达,其激活可多维度调节胆汁酸代谢和炎症反应。司拉德帕通过抑制胆汁酸合成关键酶CYP7A1的表达,减少毒性胆汁酸在肝脏和皮肤中的蓄积,从而直接缓解瘙痒刺激源。同时,其抗炎作用通过抑制NF-κB通路,降低促炎因子如IL-6、TNF-α的释放,进一步减轻皮肤神经的炎症性损伤。这种双重机制使司拉德帕在改善瘙痒方面表现出快速且持久的效果。
临床实践中,患者用药后瘙痒缓解的案例屡见不鲜。一位52岁女性患者,既往接受UDCA治疗3年,但瘙痒症状持续加重,夜间需频繁抓挠导致皮肤破损。改用司拉德帕10mg/日治疗2周后,其瘙痒数值评定量表(NRS)评分从基线的7分降至3分,夜间睡眠时间从不足4小时延长至7小时。治疗3个月后,皮肤抓痕明显减少,生活质量评分提升60%。另一例合并干燥综合征的患者,在司拉德帕治疗1个月后,不仅瘙痒缓解,且口干、眼干症状也有所改善,提示其可能通过调节全身炎症反应发挥综合疗效。
与传统抗瘙痒药物相比,司拉德帕的优势在于其作用靶点的精准性。考来烯胺等胆汁酸螯合剂虽能结合肠道内胆汁酸,但可能引发便秘、脂肪泻等不良反应,且需与UDCA间隔4小时以上服用,影响治疗依从性。抗组胺药如羟嗪仅能暂时阻断组胺受体,对重度瘙痒效果有限。而司拉德帕通过调节胆汁酸代谢和炎症反应的根源,可从本质上改善瘙痒症状。
在安全性方面,司拉德帕的耐受性良好。常见不良反应为轻度胃肠道症状,如腹胀、腹泻,发生率低于15%,且多为一过性。需注意的是,约8%的患者可能出现肌肉酸痛或肌病,这可能与PPARδ激活导致的肌细胞代谢变化有关。因此,治疗期间需定期监测肌酸激酶(CK)水平,避免与他汀类药物联用,以降低横纹肌溶解风险。

司拉德帕在全球多个国家已上市,海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。
免责声明:以上文章所有内容均根据公开信息查询整理发布,如有雷同或侵权请联系删除。所有关于药物的使用和副作用的信息仅供参考,并不能替代医生的专业建议。在使用前或更改任何药物治疗方案前,请务必与医生进行充分的沟通和讨论。图片来源网络,如有侵权请联系删除。
推荐
-
-
QQ空间
-
新浪微博
-
人人网
-
豆瓣
